作为PDEIV和TNF抑制剂的喹啉衍生物

1.用于治疗的通式(i)化合物和其药用盐： 其中
R1代表C1-6烷氧基(烷基部分任选被一个或多个卤素取代)或硫烷 基；
R2，R3和R4可以相同或不同，代表H，OR11，COR7，CN，CO2R8，C(＝NOR7)R7， 烷基-C(＝NOR7)R7，卤素，CF3，CONR12R13，NR9R10或R7；
R5代表H或选自卤素，芳烷基，杂芳烷基，杂环烷基，烷基，羟基， 烷氧基，CO2R8，SO2NR12R13，CONR12R13，-CN，NR9R10，COR11和S(O)nR11的 取代基；
R7代表H，烷基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环基，芳烷基，杂芳 烷基或杂环烷基，其中的任何一个基团可以任选被R16在任何位置取 代；
R8代表H，烷基，芳烷基，杂芳烷基或杂环烷基；
R9代表烷基羰基，烷氧基羰基，芳基磺酰基，杂芳基磺酰基，杂 环基磺酰基，芳基羰基，杂芳基羰基，杂环基羰基或烷基磺酰基而R10 代表H或R11，或NR9R10代表被一个或多个R15任选取代的杂环；
R11代表烷基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环基，芳烷基，杂芳烷 基或杂环烷基；
R12和R13可以相同或不同，各自代表R7，或NR12R13代表被一个或 多个R15任选取代的杂环；
R15代表烷基，芳烷基或杂芳烷基；
R16代表卤素，羟基，OR11，NR9R10，CN，CO2H，CO2R11，CONR12R13，或 COR11；
n代表0-2；而
Q代表芳基或杂芳基环，通过任何适当的原子连接并任选被一个或 多个取代基R5在任何位置取代；
条件是Q不是其中含有N原子的5-元环在2位连接到喹啉核上并 在4，5-位稠合到6-元环上的双环系统。
2．如权利要求1定义的(i)化合物，与用途无关，不包括5，5’ 双(8-甲氧基喹啉)，5，5’-双(8-甲氧基喹哪啶)，1-(8-乙氧基 -5-喹啉基)-3，4-二氢异喹啉，1-(8-乙氧基-5-喹啉基)异喹啉，2- (8-乙氧基-5-喹啉基)-1，2，3，4-9氢异喹啉，8-异丙氧基-5-(1- 萘基)喹啉，5-甲氧基-8-苯基喹啉，5-甲氧基-8-[2-(叔-丁基羰基 氨基)苯基]喹啉和5-甲氧基-8-[2-(叔-丁基羰基氨基)-5-甲氧基 苯基]喹啉。
3．如权利要求1或2的化合物，其中R1是任选被一个或多个卤素 取代的烷氧基。
4．如上述任一权利要求的化合物，其中R2是H，烷基，CF3，或烷氧 基烷基。
5．如上述任一权利要求的化合物，其中R3和/或R4是H。
6．如上述任一权利要求的化合物，其中R5是H，CO2R8或CONR12R13。
7．如上述任一权利要求的化合物，其中Q是单环。
8．如权利要求7的化合物，其中Q是苯基或吡啶基。
9．如权利要求1的化合物，所述化合物是8-甲氧基-2-甲基-5-苯 基喹啉。
10．治疗用的药物组合物，包括任一上述权利要求的化合物和药用 载体或赋形剂。
11．权利要求1-9任一权利要求中的化合物在制备用于治疗能够由 磷酸二酯酶IV或肿瘤坏死因子抑制介导的疾病、与磷酸二酯酶IV的 功能、噬酸性粒细胞蓄积或噬酸性粒细胞功能有关的病理症状的药物 中的用途。
12．权利要求11的用途，其中疾病是指炎症或自体免疫疾病。
13.权利要求11的用途，其中疾病选自：哮喘、慢性支气管炎、 慢性肺炎、慢性气道阻塞、局部皮炎、过敏性鼻炎、牛皮癣、关节炎、 类风湿性关节炎、关节性炎症、溃疡性结肠炎、克罗恩氏病、特应性 湿疹、中风、骨吸收性疾病、多发性硬化和炎性肠病。
14.权利要求11的用途，其中疾病选自：荨麻疹、、变态反应性 结膜炎、春季结膜炎、眼睛炎症、眼睛的过敏反应，噬酸性肉芽肿、 痛风性关节炎和其他关节炎症、成人呼吸窘迫综合症、尿崩症、角化 病、大脑衰老、多-梗阻性痴呆、老年痴呆症、与帕金森氏疾病有关 的记忆损害、抑郁症、心动停止、间歇性跛行综合症、类风湿性脊椎 炎、骨关节炎、脓毒症、败血症性休克、内毒素性体克、革兰氏阴性 脓毒症、毒素性休克综合症、急性呼吸窘迫综合症、脑型疟、硅肺、 肺结节病、再灌输损伤、移植物抗宿主反应、异体移植物排斥反应、 与感染有关的发烧或肌痛、疟疾、HIV、AIDS、ARC、恶病质、疤痕形 成、疤痕组织形成、pyresis、系统性红斑狼疮、I型糖尿病、Bechet’s 疾病、过敏紫癜性肾炎、慢性肾小球性肾炎、白血症、迟发性运动功 能障碍、酵母或真菌感染、需要胃保护的疾病和与刺激和疼痛有关的 神经炎症疾病。
15.权利要求12的用途，其中疾病为哮喘。
16.权利要求12的用途，其中疾病为慢性气道阻塞性疾病或慢性 支气管炎。

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