一种利奈唑胺中间体的合成工艺

发明专利无效专利

申请号：
CN201410754970.0
IPC分类号：C07D295/135
申请日期：
2014-12-11
申请人：
甘肃普安制药有限公司

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著录项信息

专利名称	一种利奈唑胺中间体的合成工艺
申请号	CN201410754970.0	申请日期	2014-12-11
法律状态	驳回	申报国家	中国
公开/公告日	2015-04-22	公开/公告号	CN104529944A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D295/135 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D295/00 杂环化合物，含多亚甲基亚胺环，最少有五元环，3-氮杂二环［3.2.2］-壬烷，哌嗪，吗啉或硫吗啉环，仅有氢原子直接连在环碳原子上〔2〕 C07D295/04 有被杂原子取代的烃基，连在环氮原子上〔2〕 C07D295/12 被以单键或双键键合的氮原子取代（硝基入C07D 295/06）〔2〕 C07D295/135 有被碳环或被碳环断开的碳链分隔开的环氮原子和取代基氮原子〔5〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;9;5;/;1;3;5查看分类表>
申请人	甘肃普安制药有限公司	申请人地址	甘肃省武威市凉州区黄羊镇变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	甘肃普安制药有限公司	当前权利人	甘肃普安制药有限公司
发明人	金鑫;祝可锦
代理机构	甘肃省知识产权事务中心	代理人	孙惠娜

摘要

一种利奈唑胺中间体合成工艺，以3,4-二氟硝基苯（1）为原料，经与吗啡啉亲核取代反应制得3-氟-4-吗啉基硝基苯（2）；3-氟-4-吗啉基硝基苯（2）经过硝基还原反应，采用Pd/C还原，得到3-氟-4-吗啉基苯胺（3）；3-氟-4-吗啉基苯胺（3）经过氯甲酸酯法，使氯甲酸苄酯和3-氟-4-吗啉基苯胺进行胺解反应，得到产物N-（3-氟-4-吗啉苯基）氨基甲酸苄酯（4）。本方法工艺中试剂简单、价格低廉、合成步骤少、合成路线也比较成熟，不但缩短了时间，节约了成本，减少了实验处理过程中可能引入的不必要杂质以及副产物，降低了对环境的污染，而且更加有利于工业化生产。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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