液相汇聚式合成索马鲁肽侧链的方法

发明专利有效专利

申请号：
CN202010046905.8
IPC分类号：C07C269/04;C07C271/16;C07C269/06;C07C213/02;C07C217/08;C07C271/22;C07C231/12;C07C237/08;C07C231/14;C07C237/22
申请日期：
2020-01-16
申请人：
浙江工业大学

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专利名称	液相汇聚式合成索马鲁肽侧链的方法
申请号	CN202010046905.8	申请日期	2020-01-16
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2020-06-09	公开/公告号	CN111253287A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07C269/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07C 无环或碳环化合物（高分子化合物入C08；有机化合物的电解或电泳生产入C25B 3/00，C25B 7/00） C07C269/00 氨基甲酸的衍生物，即含有如下任何基团的化合物 NCOO，NCO Hal，NCOO，NCOHal C07C269/04 由胺形成氨基甲酸酯基〔5〕	IPC分类号	C;0;7;C;2;6;9;/;0;4;;;C;0;7;C;2;7;1;/;1;6;;;C;0;7;C;2;6;9;/;0;6;;;C;0;7;C;2;1;3;/;0;2;;;C;0;7;C;2;1;7;/;0;8;;;C;0;7;C;2;7;1;/;2;2;;;C;0;7;C;2;3;1;/;1;2;;;C;0;7;C;2;3;7;/;0;8;;;C;0;7;C;2;3;1;/;1;4;;;C;0;7;C;2;3;7;/;2;2查看分类表>
申请人	浙江工业大学	申请人地址	浙江省杭州市下城区潮王路18号浙江工业大学科技处变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	浙江工业大学	当前权利人	浙江工业大学
发明人	张逢质;杨彬
代理机构	杭州天正专利事务所有限公司	代理人	黄美娟;朱思兰

摘要

一种液相汇聚式合成索马鲁肽侧链1的方法：将原料2‑(2‑氨基乙氧基)乙醇的氨基用R1保护，接着与溴乙酸乙酯发生亲核取代反应，再经酯水解一锅制得化合物4，将化合物4的羧基用R2保护，并脱除R1，得到化合物6，化合物6与芴甲氧羰基‑L‑谷氨酸1‑叔丁酯经缩合反应，得到化合物8，将化合物8的R2脱除，再与化合物6进行偶联反应，得到化合物10，脱除化合物10的Fmoc，再与18‑(叔丁氧基)‑18氧代十八烷酸进行酰胺化缩合偶联反应，得到化合物13，化合物13脱除R2，得到产物1；本发明方法合成过程有效、可控、低成本高产率，可适用于放大生产；

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