一种β‑拉帕醌‑单星素杂合体及其制备方法和医药用途

发明专利有效专利

申请号：
CN201510951554.4
IPC分类号：C07D239/70;A61P35/00
申请日期：
2015-12-18
申请人：
新乡医学院

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著录项信息

专利名称	一种β‑拉帕醌‑单星素杂合体及其制备方法和医药用途
申请号	CN201510951554.4	申请日期	2015-12-18
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2016-04-06	公开/公告号	CN105461641A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D239/70 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D239/00 杂环化合物，含1，3-二嗪环或氢化1，3-二嗪环〔2〕 C07D239/70 与碳环或碳环系稠合〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;3;9;/;7;0;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	新乡医学院	申请人地址	河南省新乡市金穗大道601号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	新乡医学院	当前权利人	新乡医学院
发明人	武利强;张崇
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明涉及一种β‑拉帕醌‑单星素杂合体及其制备方法和医药用途，提供了一种具有式I结构的化合物，它的制备方法，以及在制备肿瘤药物中的应用。本发明的化合物为β‑拉帕醌与单星素的杂合结构，具有较强的抗癌活性，代谢稳定性和好的选择性。体外细胞毒与拓扑异构酶I抑制试验表明该化合物对测试癌细胞与拓扑异构酶I均有较强的抑制作用，NQO1活性测试表明该化合物为NQO1的有效底物，可在NQO1介导下，通过氧化还原反应循环，产生大量活性氧，诱导氧化应激，选择性杀灭肿瘤细胞，可作为抗癌药物或先导化合物进一步开发。本发明方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。I。

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