放射性碘(*I)-17-丙基胺基-17-去甲氧基格尔德霉素及其制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN200610098339.5
IPC分类号：C07D225/06;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02
申请日期：
2006-12-12
申请人：
东南大学

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专利名称	放射性碘(*I)-17-丙基胺基-17-去甲氧基格尔德霉素及其制备方法
申请号	CN200610098339.5	申请日期	2006-12-12
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2007-07-11	公开/公告号	CN1995020
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D225/06 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D225/00 杂环化合物，含大于七元环的、有1个氮原子作为惟一的杂环原子〔2〕 C07D225/04 与碳环或碳环系稠合〔2〕 C07D225/06 与1个六元环稠合〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;2;5;/;0;6;;;C;0;7;B;5;9;/;0;0;;;A;6;1;K;5;1;/;0;4;;;A;6;1;K;1;0;1;/;0;2查看分类表>
申请人	东南大学	申请人地址	江苏省南京市四牌楼2号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	东南大学	当前权利人	东南大学
发明人	刘璐;杨敏;姜新宇;陈道桢;罗世能;孙晋;高文;黄鹰
代理机构	南京经纬专利商标代理有限公司	代理人	叶连生

摘要

放射性碘(*I)-17-丙基胺基-17-去甲氧基格尔德霉素的制备方法涉及核医学、肿瘤学、药学制剂技术领域。本发明化合物碘(*I)17-丙基胺基-17-去甲氧基格尔德霉素是对HSP90(热休克蛋白90)抑制剂17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素进行碘标记的产物。其制备方法是对17-丙烯胺基-17-去甲氧基格尔德霉素进行结构改造，在其末端双键处引入放射性核素碘。本发明还提供了包含以碘-17-丙基胺基-17-去甲氧基格尔德霉素药学可接受的载体组成的药物或药物组合物，该药物或药物组合物可用于多种肿瘤/癌症的治疗和诊断。本发明化合物是首次报道，其制备工艺简单，纯度高，不仅具有HSP90抑制剂的靶向性，而且结合了放射性和化疗药的优点，能增强肿瘤/癌症的治疗效果；同时，还便于临床医师随时获得肿瘤诊断试剂，为病人提供无创、及时的SPECT/PET显像。

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