一种具有驱蚊止痒功效的中药组合物、制剂及其制备方法

1.一种具有驱蚊止痒功效的中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：
丹参30～50重量份、丁香15～25重量份、黄芪15～25重量份、金银花15～25重量份、野菊花6～10重量份。
2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：
丹参40重量份、丁香18重量份、黄芪18重量份、金银花18重量份、野菊花6重量份。
3.一种具有驱蚊止痒功效的中药提取物，其特征在于，所述提取物由权利要求1或2所述的组合物经中药学常规提取方法提取得到。
4.一种权利要求1或2所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：
（1）按照权利要求1或2的配比称取各原料药；
（2）将原料药加体积百分比为50%～80%乙醇超声预处理，原料药与乙醇的质量体积比g/mL为1:20～30，超声预处理时间为30～50min；所述超声预处理的超声波频率50kHz，功率160W；
（3）超声预处理后加热搅拌回流提取：加热到45～60℃，搅拌回流提取45～60min，回收提取液；第二次回流提取，原料药与乙醇的质量体积比g/mL为1:20～30，45～60℃，搅拌回流提取45～60min，停止加热，收集两次提取液；
（4）冷却至45～50℃；过滤，所得滤液即为中药提取物。
5.根据权利要求4所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤（2）中乙醇的体积百分比为60%，原料药与乙醇的质量体积比g/mL为1:30，超声预处理时间为30min。
6.根据权利要求4所述的中药组合物的制备方法，其特征在于，所述步骤（4）中冷却至
50℃，过滤：先100～200目过滤，再用滤饼或3～5μm滤纸过滤。
7.权利要求4至6中任意一项制备的中药提取物在制备驱蚊止痒制剂中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于，所述制剂为喷雾剂、膏剂、搽剂或露剂。
9.一种具有驱蚊止痒功效的外用制剂，其是利用权利要求4至6中任意一项所述方法制备得到的中药提取物和药剂学上可接受的辅料制成。

一种具有驱蚊止痒功效的中药组合物、制剂及其制备方法\n技术领域\n[0001] 本发明涉及一种中药组合物，具体地说是一种具有驱蚊止痒功效的中药组合物及由该组合物制备得到的中药外用制剂。\n背景技术\n[0002] 人体皮肤通过普通汗腺和特殊汗腺实现排汗。普通汗腺分布于整体皮肤，特殊汗腺又称为香腺，仅分布于特定部位。普通汗液主要含盐分和少量有机物质，特殊汗液含有类脂质和脂肪酸。无论是普通汗液还是特殊汗液，排出时都不含有气味物质，其只有被皮肤表面存在的微生物分解后，才会生成可挥发性化学物质。典型的汗味是由多种化合物，如饱和、不饱和支链及末端不饱和的碳羧酸(C4～11)引起的。雌性蚊子需要吸食血液来产卵、育卵，其嗅觉灵敏，对人体呼吸和新陈代谢所产生的二氧化碳及乳酸等挥发物非常敏感，可以从30m外直接冲向吸血对象，这就是蚊虫叮咬人的主要原因。蚊虫在叮咬的时候，为了防止血液凝固，在叮入人畜后，会在伤口上注入一些唾液，病原体就由此传播。在亚洲、非洲和美洲，每年因雌性疟蚊叮咬而感染疟疾死亡的人数超过100万。夏日蚊虫叮咬严重影响睡眠，特别是婴幼儿，不但影响睡眠，还可能感染各种疾病，因此对蚊虫的驱避的产品广受人们关注，目前，市场上的驱蚊产品多含有避蚊胺等化学合成成分，对皮肤有很大的刺激性，对人体健康也有一定的副作用，尤其不适合婴儿使用。\n发明内容\n[0003] 本发明的目的在于提出一种可以有效抑菌杀菌、抗炎解热、舒缓肌肤、安全驱蚊的中药组合物。\n[0004] 本发明的再一目的在于提出一种上述中药组合物有效成分的提取方法。\n[0005] 本发明的第三目的在于提出利用上述中药提取物制备的驱蚊制剂。\n[0006] 本发明的发明思路为：根据驱蚊的机理，以中医科学理论为基础，以皮肤健康为宗旨，根据君、臣、佐、使的中医组方思想，从天然中草药植物中选出的丹参、丁香、黄芪、金银花、野菊花五味中草药，进行组方提取，得到的功效成分可从抑制汗液分泌、抑菌杀菌、抗炎解热、舒缓肌肤以及气味驱蚊方面共同达到理想的安全驱蚊效果。\n[0007] 本发明选用丹参、丁香、黄芪、金银花、野菊花五味中草药组合，各味药协同作用有效起到驱蚊止痒的功效。五味药物功效简介如下：\n[0008] 丹参：性味苦，微寒。归心、肝经。功效：活血调经，祛瘀止痛，凉血消痈，清心除烦，养血安神。主治：月经不调，经闭痛经，症瘕积聚，胸腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿痛，心烦不眠；\n肝脾肿大，心绞痛。\n[0009] 丁香：性味辛，温，归手太阴、足阳明、少阴经。功效：温中、暖肾、降逆。主治：治呃逆、呕吐、反胃、痢疾、心腹冷痛、痃癖、疝气、癣症。\n[0010] 黄芪：含有蔗糖、葡萄糖醛酸、黄芪多糖A、B、C、D，黏液质，多种氨基酸、苦味素、黄芪皂苷、胆碱、叶酸、黄烷化合物及含有硒、硅、锌、钴、铜、钼等多种微量元素。性味：甘，微温。归肺、脾、肝、肾经。黄芪有益气固表、敛汗固脱、托疮生肌、利水消肿之功效。用于治疗气虚乏力，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，痈疽难溃，久溃不敛，血虚萎黄，内热消渴，慢性肾炎，蛋白尿，糖尿病等。\n[0011] 金银花：味甘；寒。归肺；胃经。功效主治：清热解毒。温病发热；热毒血痢；痈肿疔疮；喉痹及多种感染性疾病。\n[0012] 野菊花：性微寒，味苦、辛。功效：清热解毒；疏风平肝。主治：疔疮；痈疽；丹毒；\n湿疹；皮炎；风热感冒；咽喉肿痛；高血压病。\n[0013] 在本发明配方中，丹参具有改善血液微循环、抗炎消肿止痒、舒缓肌肤的功效；丁香、金银花起抑菌杀菌、抗炎镇痛止痒、气味趋避蚊虫的功效；野菊花起抗菌消炎、清热、气味趋避蚊虫的功效；黄芪主要起抑制皮肤汗液分泌，补气固表的作用。五味中药协同起效，经特殊方法提取得到的功效成分无毒副作用，可从抑制汗液分泌、抑菌杀菌、抗炎解热、舒缓肌肤以及气味驱蚊方面共同达到理想的安全驱蚊效果。\n[0014] 本发明的具体技术方案如下：\n[0015] 一种具有驱蚊止痒功效的中药组合物，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：\n[0016] 丹参30～50重量份、丁香15～25重量份、黄芪15～25重量份、金银花15～25重量份、野菊花6～10重量份。\n[0017] 所述组合物各原料药最佳重量份比为：\n[0018] 丹参40重量份、丁香18重量份、黄芪18重量份、金银花18重量份、野菊花6重量份。\n[0019] 一种具有驱蚊止痒功效的中药提取物，所述提取物由上述的组合物经中药学常规提取方法提取得到。\n[0020] 一种上述的中药组合物的制备方法，具体步骤如下：\n[0021] (1)按照上述配比称取各原料药；\n[0022] (2)将原料药加体积百分比为50％～80％乙醇超声预处理，原料药与乙醇的质量体积比(g/mL)为1∶20～30，超声预处理时间为30～50min；\n[0023] 所述超声预处理的超声波频率50kHz，功率160W；\n[0024] (3)超声预处理后加热搅拌回流提取；\n[0025] (4)冷却至45～50℃；粗滤后精滤，所得滤液即为本发明中药提取物。\n[0026] 所述步骤(2)中乙醇的体积百分比为60％，原料药与乙醇的质量体积比(g/mL)为\n1∶30，超声预处理时间为30min。\n[0027] 所述步骤(3)中加热搅拌回流提取：加热到45～60℃，搅拌回流提取45～60min，回收提取液；第二次回流提取，原料药与乙醇的质量体积比(g/mL)为1∶20，45～60℃，搅拌回流提取45～60min，停止加热，收集两次提取液。\n[0028] 所述步骤(4)中冷却至50℃，粗滤所用纱布为100～200目，精滤选用滤饼(800～\n1250目)或3～5μm滤纸过滤。\n[0029] 上述方法制备的中药提取物在制备驱蚊止痒制剂中的用途。\n[0030] 一种具有驱蚊止痒功效的外用制剂，其是利用上述方法制备得到的中药提取物和药剂学上可接受的辅料制成。\n[0031] 根据使用途径不同，本发明组合物制成外用制剂，如外用喷雾剂、膏剂、搽剂或露剂等。但不局限于上述剂型，可按照中药剂型和护肤品工业领域中已知的方法，将上述药物组合物按已知方法除菌后制成各种不同的外用制剂。\n[0032] 本发明制剂，其用法与用量如下：\n[0033] 方法：分别取驱蚊凝露约4g，均匀涂于裸露皮肤，每隔1h涂抹1次。\n[0034] 用量：驱蚊凝露约4g/次。\n[0035] 本发明的有益效果：\n[0036] 本发明提供的制备中草药提取物的方法，提取分离方法简便，超声和回流提取后有效成分提取率高，所得产品纯度较高，产品质量有了很大的改进。由于中药组方本身具有抑菌抗病毒、抗炎解热镇痛止痒、调节免疫功能、抑制汗液分泌、舒缓肌肤功能等功效，故其提取物作为蚊虫驱避剂具有很好的功效，在制备具有理想蚊虫驱避功效花露水中，具有广泛应用，经实验证实，本发明对人体无毒副作用，婴儿及儿童均可使用。\n附图说明\n[0037] 图1为实验室试验方法测定50％浓度提取液的驱蚊效果图；\n[0038] 图2为现场试验方法测定50％浓度提取液与长效驱蚊霜使用性比较图；\n[0039] 图3为现场试验方法测定50％浓度提取液与长效驱蚊霜使用性比较图。\n具体实施方式\n[0040] 本实施例所用药材均可以从中国药材集团公司购买得到，符合中华人民共和国药典2005版标准。\n[0041] 实施例1本发明中药提取物的制备\n[0042] (1)按照下述配比称取各原料药；\n[0043] 丹参20g、丁香9g、黄芪9g、金银花9g、野菊花3g。\n[0044] (2)将原料药加体积百分比为60％乙醇超声预处理，原料药与乙醇的质量体积比(g/mL)为1∶30，即加入1500mL乙醇，超声预处理时间为30min；所述超声预处理的超声波频率50kHz，功率160W；\n[0045] (3)超声预处理后加热搅拌回流提取；加热到50℃，搅拌回流提取60min，回收提取液；第二次回流提取，原料药与乙醇的质量体积比(g/mL)为1∶20，50℃，搅拌回流提取\n60min，停止加热，收集两次提取液；\n[0046] (4)冷却至45℃；粗滤后精滤，粗滤所用纱布为200目，精滤选用滤饼过滤(购自天津市东丽区通达滤材器厂，800～1000目)，所得滤液即为本发明中药提取物。\n[0047] 对抽滤后滤液测定pH值、固含量，测定结果为：pH值为6.0～7.0、固含量为15～\n25％；之后85℃保温30分钟，水浴降温至常温，得到产品。之后根据需要，可进行后续操作，如洗桶，消毒，灌装，装箱，打码，入库。\n[0048] 实施例2本发明中药提取物的制备\n[0049] (1)按照下述配比称取各原料药；\n[0050] 丹参50g、丁香25g、黄芪15g、金银花15g、野菊花10g。\n[0051] (2)将原料药加体积百分比为50％乙醇超声预处理，原料药与乙醇的质量体积比(g/mL)为1∶20，即加入2300mL乙醇，超声预处理时间为40min；所述超声预处理的超声波频率50kHz，功率160W；\n[0052] (3)超声预处理后加热搅拌回流提取；加热到45℃，搅拌回流提取50min，回收提取液；第二次回流提取，原料药与乙醇的质量体积比(g/mL)为1∶30，45℃，搅拌回流提取\n50min，停止加热，收集两次提取液；\n[0053] (4)冷却至50℃；粗滤后精滤，粗滤所用纱布为100目，精滤选用3～5μm滤纸过滤，所得滤液即为本发明中药提取物。\n[0054] 对抽滤后滤液测定pH值、固含量，测定结果为：pH值为6.0～7.0、固含量为20～\n25％；之后85℃保温30分钟，水浴降温至常温，得到产品。之后根据需要，可进行后续操作，如洗桶，消毒，灌装，装箱，打码，入库。\n[0055] 实施例3本发明中药提取物的制备\n[0056] (1)按照下述配比称取各原料药；\n[0057] 丹参30g、丁香15g、黄芪25g、金银花25g、野菊花8g。\n[0058] (2)将原料药加体积百分比为50％乙醇超声预处理，原料药与乙醇的质量体积比(g/mL)为1∶25，即加入2575mL乙醇，超声预处理时间为50min；所述超声预处理的超声波频率50kHz，功率160W；\n[0059] (3)超声预处理后加热搅拌回流提取；加热到60℃，搅拌回流提取60min，回收提取液；第二次回流提取，原料药与乙醇的质量体积比(g/mL)为1∶25，60℃，搅拌回流提取\n60min，停止加热，收集两次提取液；\n[0060] (4)冷却至50℃；粗滤后精滤，粗滤所用纱布为200目，精滤选用3～5μm滤纸过滤，所得滤液即为本发明中药提取物。\n[0061] 对抽滤后滤液测定pH值、固含量，测定结果为：pH值为6.0～7.0、固含量为15～\n20％；之后85℃保温30分钟，水浴降温至常温，得到产品。之后根据需要，可进行后续操作，如洗桶，消毒，灌装，装箱，打码，入库。\n[0062] 实施例4本发明驱蚊花露水的制备\n[0063] 原料及配比(质量百分比)：\n[0064] 制备方法：驱蚊花露水\n[0065] \n 名称 添加量\n 乙醇 70.0％\n 实施例2制备的中药提取物 10.0％\n 香精 2.0％\n 海藻糖 1.0％\n 泛醇 0.3％\n 柠檬酸钠 0.2％\n[0066] \n 柠檬酸 0.1％\n 防腐剂 0.1％\n 去离子水 至100\n[0067] 工艺：\n[0068] 1)按照实施例2的原料用量及方法制备中药提取物；\n[0069] 2)将海藻糖溶于水后加热至80℃后搅拌溶解，降温到50℃以下加入泛醇和实施例1制备的提取物；\n[0070] 3)温度降至45℃以下加入乙醇、香精、柠檬酸钠和柠檬酸、防腐剂搅拌均匀即可。\n[0071] 实施例5本发明驱蚊凝露的制备\n[0072] 驱蚊凝露：(婴儿配方中可以不加入香精和防腐剂)\n[0073] \n[0074] 工艺：\n[0075] 1)按照实施例1的原料用量及方法制备中药提取物；\n[0076] 2)将丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物溶于水中分散均匀后加入甘油、海藻糖、α-甘露聚糖、尿囊素搅拌均匀，加热至80℃后保温30min消毒；\n[0077] 3)降温到50℃以下加入泛醇和中草药驱蚊液；\n[0078] 4)温度降至45℃以下加入透明质酸钠、香精、防腐剂搅拌均匀即可。\n[0079] 中药提取物功效试验\n[0080] 1、实验室试验测定\n[0081] 该方法采用GB/17322.10-1988中试验方法进行效果测试。\n[0082] 攻击力测试：在长×宽×高为40cm×30cm×30cm的蚊笼内放入300只试虫，实验人员手臂暴露4cm×4cm皮肤面积，其余部分严密遮蔽。将手臂伸入蚊笼内放置2min，记录前来停落的蚊虫数，＞30只者为攻击力合格，该试验人员及此笼蚊虫可用于驱避实验。\n[0083] 驱避试验：选攻击力合格的实验人员，如上所述在其双手臂上各暴露出4cm×4cm的皮肤面积，其中一只手臂设为空白对照，不做任何涂抹；另一只手臂暴露部分按1.5mg/\n2\ncm 的剂量均匀涂抹驱避剂。涂抹2h后，将手臂伸入攻击力合格的蚊笼内2min，观察有无蚊虫前来吸血，之后每小时测试1次，只要有蚊虫前来吸血即判作驱避剂失效。记录驱避剂的有效保护时间(h)。一个配方重复试验10次。\n[0084] 有效保护率(％)＝[(对照组平均叮刺数-试验组平均叮刺数)/对照组平均叮刺数]×100\n[0085] 实验检测结果见图1。由图1可知，本发明中药提取物(实施例1制备)浓度在\n50％时有效保护率＞80％，平均驱避效果在12h。说明本发明提供的中药提取物具有非常良好的驱避虫效果。\n[0086] 2、现场试验测定\n[0087] 该方法按照如下文献提供的方法进行：王君，赵帆等，22种配方驱避剂驱蚊效果观察，中国媒介生物学及控制杂志，2010，21(3)：245-247。\n[0088] 测试样品及分组：(1)空白对照组：空白对照凝露(以水代替驱避剂)；(2)阳性对照组：长效驱蚊霜；(3)样品试验组：50％体积百分比浓度的中药提取物按照实施例5的方法及用量制备的驱蚊凝露。其中，长效驱蚊霜组成为卡波姆0.6％，羟丙基甲基纤维素\n0.2％，乙醇30％，驱蚊酯10％，羟哌酯20％，水溶性硅油5％，二异丙胺0.4％，去离子水\n33.8％。\n[0089] 试验分组，每组10人(其中1人为敏感体质)，将试验样品随机分发给受试者，受试者均穿长衣长裤，左腿裤脚挽起，分别取驱蚊凝露约4g，均匀涂于左腿膝关节以下踝关节以上部位，保持涂药部位一直裸露，每隔1h到室外树丛中蚊虫密集地方站立15min，随时观察蚊虫叮咬情况，记录叮咬时间。注：空白对照组平均保护时间为0.1h。\n[0090] 评价方法：以裸露部分出现第1次叮咬的时间为记录指标，采用保护时间、使用舒适性[好(2)、一般(1)、不舒服(0)]、使用方便性[好(2)、一般(1)、不舒服(0)]、不良反应[有(1)、无(0)]等综合评分的方法进行评价。\n[0091] 有效保护率(％)＝[(对照组平均叮刺数-试验组平均叮刺数)/对照组平均叮刺数]×100。统计处理采用t检验进行统计学分析。\n[0092] 该实验结果如图2、3所示，由图可知，该中草药提取液有效保护时间、有效保护率和使用舒适方便性比阳性对照组还理想些，但二者差异无统计学意义。50％浓度提取液可以保持90％以上的有效保护率，驱避时间为10h，证明本发明提供的中药提取物具有较强的驱避蚊虫的能力。受试者均无过敏症状，且敏感体质的受试者也没有发生过敏症状。本发明驱蚊止痒提取物为纯植物成分，制备的凝露性质温和，无刺激性气味，适合婴儿、孕妇和老年人使用。本发明提取物可用于制备花露水等驱蚊产品，尤其是用来制备具有理想驱蚊效果的驱蚊凝露或花露水等。