具有祛痘抗炎功效的外用中药组合物、制剂及其制备方法

1.一种具有祛痘抗炎功效的外用中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：
丹参30～50份、金银花10～30份、丁香10～30份、厚朴5～15份、大黄5～15份。
2.根据权利要求1所述的外用中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：
丹参35～45份、金银花15～20份、丁香15～25份、厚朴10～15份、大黄10～15份。
3.根据权利要求2所述的外用中药组合物，其特征在于，所述组合物由下列重量份配比的原料药制成：
丹参40份、金银花20份、丁香20份、厚朴10份、大黄10份。
4.一种制备权利要求1、2或3所述组合物的方法，其特征在于，具体步骤如下：
(1)按照权利要求1、2或3所述组分及用量称取各原料药；
(2)将各原料药混合并于体积百分数为70％～85％的乙醇中浸泡，浸泡时间为2小时以上；
(3)将步骤(2)浸泡后的原料药与体积百分数为70％～85％的乙醇混合搅拌，并加热至55～70℃提取1～2小时；所述原料药与乙醇的质量体积比g/ml为0.5～1∶10～
20；
(4)过滤，过滤残渣加入体积百分数为70％～85％的乙醇，加热至55～70℃进行二次提取，提取时间为1～2小时；所述过滤残渣与乙醇的质量体积比g/ml为0.5～1∶3～
10；
(5)过滤，将步骤(3)和步骤(4)得到的过滤液混合浓缩16～18倍，将乙醇蒸出后收集浓缩液；
(6)按照体积比为1∶1～4的比例向浓缩液中加入丙二醇，在30～50℃下搅拌0.5～
2小时，冷却后过滤，灭菌，即得到活性提取物。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述步骤(4)和/或步骤(5)中过滤是
100～200目过滤。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤(3)中所述原料药与乙醇的质量体积比g/ml为1∶15和/或步骤(4)中所述过滤残渣与乙醇的质量体积比g/ml为1∶5。
7.一种具有祛痘抗炎功效的活性提取物，其特征在于，所述提取物是经权利要求4、5或6所述的方法制备得到的。
8.权利要求7所述的活性提取物在制备具有祛痘抗炎功效的护肤品中的应用。
9.一种具有祛痘抗炎功效的护肤制剂，其特征在于，所述制剂由权利要求7所述的活性提取物和护肤品领域可接受的辅料组成。

具有祛痘抗炎功效的外用中药组合物、制剂及其制备方法\n技术领域\n[0001] 本发明涉及一种中药组合物，具体地说是一种能有效起到祛痘、抗炎功效的中药组合物，以及由该组合物制备的外用制剂及其制备方法。\n背景技术\n[0002] 青春痘是一种毛囊皮脂腺的慢性炎症，常见于青春发育期的青年男女，主要发生在面部、前胸及肩胛部位，形成丘疹，中医称“粉刺”，西医病名为“痤疮”。青春期雄性激素增多，皮脂腺分泌增多，同时使毛囊、皮脂腺异角化过度，角质层脱落的扁平的死细胞落下毛囊漏斗部，与皮脂结合，产生混合物。如果这些混合物不能自由排出皮肤表面，而淤积于毛囊内形成脂栓。当这些异常角化细胞聚集，下部漏斗膨胀时就形成成熟的粉刺。皮脂被毛囊中存在的细菌分解，产生脂肪酸，后者刺激毛囊引起炎症，致使毛囊壁损伤破裂，毛囊内容物进入真皮，从而，引起毛囊周围程度不等的炎症反应。青春痘的发生机理，与以下三大因素有关：\n[0003] (1)对雄性激素类固醇(如睾酮、去氢表雄酮、羟孕酮)反应的原因不明性加剧，致使皮脂产生增多。\n[0004] (2)痤疮丙酸杆菌增生。此菌为毛囊正常菌群组成，它以皮脂为其作用机质，并使之部分转化为游离脂肪酸。痤疮丙酸菌还可激活补体通路，至少产生两种趋化因子，促使炎症发生。\n[0005] (3)囊上皮细胞数量增多，并有黏着性，形成毛囊潴留性角化过度。后者发生原因仍未明晰。痤疮丙酸菌产生游离脂肪酸，可能是青春痘形成的主要因素。\n[0006] 市场上的祛痘产品种类繁多，现有产品的问题主要是：1、易引起皮肤过敏，对皮肤刺激性大；2、为了达到消炎的目的，加入化学抑菌剂破坏皮肤正常菌群；3、加入一些禁用物质如氯霉素等激素，长期使用对皮肤造成更深层次的伤害；4、加入重金属物质。\n发明内容\n[0007] 本发明的目的是提供一种以中药为原料具有祛痘抗炎功效的中药组合物。\n[0008] 本发明的另一目的在于提出一种利用上述组合物制备的护肤制剂。\n[0009] 本发明的再一目的在于提出上述护肤制剂的制备方法。\n[0010] 本发明以丹参、金银花、丁香为主要原料，利用本发明所述方法进行制备，组分之间产生协同作用，实现很好的消炎祛痘功效，对皮肤无刺激无副作用。辅以厚朴及大黄，可增进药效的同时活血化瘀，疏通堵塞毛孔，使本发明兼具祛痘印的功效。\n[0011] 五味药物药材功效简介如下：\n[0012] 丹参：性味苦，微寒。归心、肝经。功效：活血调经，祛瘀止痛，凉血消痈，清心除烦，养血安神。主治：月经不调，经闭痛经，症瘕积聚，胸腹刺痛，热痹疼痛，疮疡肿痛，心烦不眠；\n肝脾肿大，心绞痛等。\n[0013] 金银花：味甘；寒。归肺；胃经。功效主治：清热解毒。温病发热；热毒血痢；痈肿疔疮；喉痹及多种感染性疾病等。\n[0014] 丁香：性味辛，温，归手太阴、足阳明、少阴经。功效：温中、暖肾、降逆。主治：治呃逆、呕吐、反胃、痢疾、心腹冷痛、痃癖、疝气及癣症等。\n[0015] 厚朴：性味：苦；辛；性温。归脾经；胃经；大肠经。功能：行气消积；燥湿除满；降逆平喘。主治：食积气滞、腹胀便秘、湿阻中焦、脘痞吐泻、痰壅气逆及胸满喘咳等。\n[0016] 大黄：性味：苦，寒。归胃经；大肠经；肝经；脾经。功效：攻积滞；清湿热；泻火；凉血；祛瘀；解毒。主治：实热便秘、热结胸痞、湿热泻痢、黄疸、淋病、水肿腹满、小便不利、目赤、咽喉肿痛、口舌生疮、胃热呕吐、产后瘀滞腹痛、症瘕积聚、跌打损伤、热毒痈疡、丹毒及烫伤等。\n[0017] 本发明的发明人将上述五味药物进行配伍并摸索出最佳用量。发现将各味药组合外用祛痘抗炎功效显著。其中丹参可以起到活血化瘀、凉血的功效，含有的中药主要成分丹参酮深入毛囊深处，消除皮肤油脂和污垢，杀灭痤疮棒状杆菌和其他痤疮相关菌群。金银花清热解毒，凉散风热；丁香助金银花强力渗透杀菌消炎的作用，控制局部感染。厚朴，理气具有疏通毛孔的作用。可疏通堵塞的毛囊皮脂腺导管，保证皮肤的正常呼吸。大黄，清热泻火，凉血解毒，活血祛瘀。\n[0018] 本发明的具体技术方案如下：\n[0019] 一种具有祛痘抗炎功效的中药组合物，所述组合物主要由下列重量份配比的原料药制成：\n[0020] 丹参30～50份、金银花10～30份、丁香10～30份。\n[0021] 所述组合物还包括下列重量份配比的原料药：\n[0022] 厚朴5～15份、大黄5～15份。\n[0023] 所述组合物各原料药的较佳配比为：\n[0024] 丹参35～45份、金银花15～20份、丁香15～25份、厚朴10～15份、大黄10～\n15份。\n[0025] 所述组合物各原料药的最佳配比为：\n[0026] 丹参40份、金银花20份、丁香20份、厚朴10份、大黄10份。\n[0027] 一种制备上述组合物的方法，具体步骤如下：\n[0028] (1)按照上述组分及用量称取各原料药；\n[0029] (2)将各原料药混合并于体积百分数为70％～85％的乙醇中浸泡，浸泡时间为2小时以上；(乙醇使用量只要保证全部淹没药材即可)\n[0030] (3)将步骤(2)浸泡后的原料药与体积百分数为70％～85％的乙醇混合搅拌，并加热至55～70℃提取1～2小时；所述原料药与乙醇的质量体积比g/ml为0.5～1∶10～\n20；\n[0031] (4)过滤，过滤残渣加入体积百分数为70％～85％的乙醇，加热至55～70℃进行二次提取，提取时间为1～2小时；所述过滤残渣与乙醇的质量体积比g/ml为0.5～\n1∶3～10；\n[0032] (5)过滤，将步骤(3)和步骤(4)得到的过滤液混合浓缩16～18倍，将乙醇蒸出后收集浓缩液；\n[0033] (6)按照体积比为1∶1～4的比例向浓缩液中加入丙二醇，在30～50℃下搅拌\n0.5～2小时，冷却后过滤，灭菌，即得到活性提取物。\n[0034] 所述步骤(3)中所述原料药与乙醇的质量体积比g/ml为1∶15和/或步骤(4)中所述过滤残渣与乙醇的质量体积比g/ml为1∶5。\n[0035] 所述步骤(4)和/或步骤(5)中过滤是100～200目过滤。\n[0036] 一种具有祛痘抗炎功效的活性提取物，所述提取物是经上述的方法制备得到的。\n[0037] 上述的活性提取物在制备护肤品中的应用。\n[0038] 一种具有祛痘抗炎功效的护肤制剂，所述制剂由上述的活性提取物和护肤品领域可接受的辅料组成。\n[0039] 根据使用途径不同，本发明组合物制成外用制剂，如外用面霜、乳液、爽肤水、洗面奶、喷雾剂或精华素。但不局限于上述剂型，可按照护肤品工业领域中已知的方法，将本发明药物组合物制备得到的活性提取物除菌后制成各种不同的外用制剂。\n[0040] 本发明制成的祛痘制剂，柔和，无刺激性异味。其用法与用量如下：\n[0041] 方法：每日洁面后，在肌肤上和痤疮部位涂抹本发明制剂，早晚各一次。\n[0042] 用量：根据个人需要对于平日护理用，适量涂抹本发明制剂即可。对于粉刺痤疮多发部位，可以多次涂抹，以全部覆盖为准。\n[0043] 本发明的有益效果：\n[0044] 本发明原材料选用均为天然舒缓成分，原料温和，对皮肤刺激性小，通过多种途径实现治疗痤疮、祛痘功效。相对目前市场上的同类产品来说，更加安全、有效、无依赖(无抗生素和化学药物成分)。本发明原料获取简单，可以以不同的剂型作为载体，制备方法便捷，成本低廉疗效好，易于被广大消费者接受，具有很好的应用前景和市场前景。\n[0045] 本发明上述发明内容部分已经对本发明的技术方案做了详细的描述，本领域技术人员根据上述内容即可重复本发明并获得本发明所述的技术效果。下面通过具体实施方式对本发明技术内容做进一步的解释，以使本领域技术人员更清楚的理解本发明内容，并非对本发明的限制，任何等同替换或公知改变均属于本发明保护范围。\n附图说明\n[0046] 下面结合附图详细描述本发明的具体实施方式：\n[0047] 图1为活性提取物原液对P.acnes(P1)，S.aureus(P2)，S.epidermidis(P3)，E.coli(P4)，P.aeruginosa(P5)等五种痤疮相关病原菌的抑菌效果；\n[0048] 图2为活性提取物原液与5％稀释液对P.acnes和S.aureus的抑菌效果。\n具体实施方式\n[0049] 本实施例所用药材均可以从中国药材集团公司购买得到，符合中华人民共和国药典2005版标准。其他成分为护肤品及化妆品领域常规辅料，均可通过市售购买得到。乙醇和丙二醇均为市售产品。\n[0050] 实施例1 本发明活性提取物的制备\n[0051] (1)按照下述组分及用量称取各原料药：\n[0052] 丹参40g、金银花20g、丁香10g。\n[0053] (2)将各原料药混合并于体积百分数为70％的乙醇中浸泡，浸泡时间为2.5小时；\n[0054] (3)将步骤(2)浸泡后的原料药与体积百分数为70％的乙醇混合搅拌，并加热至55℃提取1小时；所述原料药与乙醇的质量体积比g/ml为1∶15；即70g原料药添加\n1050ml乙醇；\n[0055] (4)100目过滤，过滤残渣加入体积百分数为70％的乙醇，加热至55℃进行二次提取，提取时间为1小时；所述过滤残渣与乙醇的质量体积比g/ml为1∶5；\n[0056] (5)100目过滤，将步骤(3)和步骤(4)得到的过滤液混合浓缩16倍，将乙醇在\n50℃下，旋转蒸发器中浓缩完全蒸出后收集浓缩液；\n[0057] (6)按照体积比为1∶2的比例向浓缩液中加入丙二醇，在30℃下搅拌1小时，冷却后过滤，灭菌，即得到活性提取物。\n[0058] 提取液为深红色透亮粘稠液体，测定电导率、pH、固含量、黄酮含量，测定结果为：\n2\n固含量40～46％、电导率200～500μs/cm、pH值4～6，黄酮含量0.2～0.5mg/ml。\n[0059] 实施例2 本发明活性提取物的制备\n[0060] (1)按照下述组分及用量称取各原料药：\n[0061] 丹参30g、金银花30g、丁香10g。\n[0062] (2)将各原料药混合并于体积百分数为85％的乙醇中浸泡，浸泡时间为2小时；\n[0063] (3)将步骤(2)浸泡后的原料药与体积百分数为85％的乙醇混合搅拌，并加热至\n60℃提取1.5小时；所述原料药与乙醇的质量体积比g/ml为0.5∶10；即70g原料药添加\n1400ml乙醇。\n[0064] (4)200目过滤，过滤残渣加入体积百分数为80％的乙醇，加热至60℃进行二次提取，提取时间为1.5小时；所述过滤残渣与乙醇的质量体积比g/ml为0.5∶10；\n[0065] (7)200目过滤，将步骤(3)和步骤(4)得到的过滤液混合浓缩18倍，将乙醇在\n50℃下，旋转蒸发器中浓缩，完全蒸出后收集浓缩液；\n[0066] (5)按照体积比为1∶3的比例向浓缩液中加入丙二醇，在40℃下搅拌2小时，冷却后过滤，灭菌，即得到活性提取物。\n[0067] 提取液为深红色透亮粘稠液体，测定电导率、pH、固含量、黄酮含量，测定结果为：\n2\n固含量45～50％、电导率200～500μs/cm、pH值4～6，黄酮含量0.2～0.4mg/ml。\n[0068] 实施例3 本发明活性提取物的制备\n[0069] (1)按照下述组分及用量称取各原料药：\n[0070] 丹参50g、金银花10g、丁香30g。\n[0071] (2)将各原料药混合并于体积百分数为80％的乙醇中浸泡，浸泡时间为4小时；\n[0072] (3)将步骤(2)浸泡后的原料药与体积百分数为80％的乙醇混合搅拌，并加热至70℃提取2小时；所述原料药与乙醇的质量体积比g/ml为1∶20；即90g原料药添加\n1800ml乙醇。\n[0073] (4)200目过滤，过滤残渣加入体积百分数为80％的乙醇，加热至70℃进行二次提取，提取时间为2小时；所述过滤残渣与乙醇的质量体积比g/ml为0.5∶3；\n[0074] (5)200目过滤，将步骤(3)和步骤(4)得到的过滤液混合浓缩16倍，将乙醇在\n50℃下，旋转蒸发器中浓缩完全蒸出后收集浓缩液；\n[0075] (6)按照体积比为1∶4的比例向浓缩液中加入丙二醇，在50℃下搅拌2小时，冷却后过滤，灭菌，即得到活性提取物。\n[0076] 提取液为深红色透亮粘稠液体，测定电导率、pH、固含量、黄酮含量，测定结果为：\n2\n固含量40～44％、电导率200～500μs/cm、pH值4～6，黄酮含量0.3～0.5mg/ml。\n[0077] 实施例4 本发明活性提取物的制备\n[0078] (1)按照下述组分及用量称取各原料药：\n[0079] 丹参40g、金银花20g、丁香20g、厚朴10g、大黄10g。\n[0080] (2)将各原料药混合并于体积百分数为80％的乙醇中浸泡，浸泡时间为2小时；\n[0081] (3)将步骤(2)浸泡后的原料药与体积百分数为80％的乙醇混合搅拌，并加热至60℃提取1小时；所述原料药与乙醇的质量体积比g/ml为1∶15；即100g原料药添加\n1500ml乙醇；\n[0082] (4)200目过滤，过滤残渣加入体积百分数为80％的乙醇，加热至60℃进行二次提取，提取时间为1小时；所述过滤残渣与乙醇的质量体积比g/ml为1∶5；即加入500ml乙醇；\n[0083] (5)200目过滤，将步骤(3)和步骤(4)得到的过滤液混合浓缩16倍，将乙醇在\n50℃下，旋转蒸发器中浓缩完全蒸出后收集浓缩液；\n[0084] (6)按照体积比为1∶2的比例向浓缩液中加入丙二醇，在50℃下搅拌1小时，冷却后过滤，灭菌，即得到活性提取物。\n[0085] 提取液为深红色透亮粘稠液体，测定电导率、pH、固含量、黄酮含量，测定结果为：\n2\n固含量40～44％、电导率200～500μs/cm、pH值4～6，黄酮含量0.2～0.5mg/ml。\n[0086] 实施例5 本发明活性提取物的制备\n[0087] (1)按照下述组分及用量称取各原料药：\n[0088] 丹参30g、金银花30g、丁香10g、厚朴5g、大黄15g。\n[0089] (2)将各原料药混合并于体积百分数为70％的乙醇中浸泡，浸泡时间为5小时；\n[0090] (3)将步骤(2)浸泡后的原料药与体积百分数为70％的乙醇混合搅拌，并加热至\n70℃提取2小时；所述原料药与乙醇的质量体积比g/ml为1∶10；即90g原料药添加900ml乙醇。\n[0091] (4)100目过滤，过滤残渣加入体积百分数为70％的乙醇，加热至70℃进行二次提取，提取时间为2小时；所述过滤残渣与乙醇的质量体积比g/ml为1∶8；即加入720ml乙醇。\n[0092] (5)100目过滤，将步骤(3)和步骤(4)得到的过滤液混合浓缩18倍，将乙醇在\n50℃下，旋转蒸发器中浓缩完全蒸出后收集浓缩液；\n[0093] (6)按照体积比为1∶1的比例向浓缩液中加入丙二醇，在30℃下搅拌2小时，冷却后过滤，灭菌，即得到活性提取物。\n[0094] 提取液为深红色透亮粘稠液体，测定电导率、pH、固含量、黄酮含量，测定结果为：\n2\n固含量40～44％、电导率200～500μs/cm、pH值4～6，黄酮含量0.2～0.5mg/ml。\n[0095] 实施例6 本发明活性提取物的制备\n[0096] (1)按照下述组分及用量称取各原料药：\n[0097] 丹参50g、金银花10g、丁香30g、厚朴15g、大黄5g。\n[0098] (2)将各原料药混合并于体积百分数为85％的乙醇中浸泡，浸泡时间为2.5小时；\n[0099] (3)将步骤(2)浸泡后的原料药与体积百分数为85％的乙醇混合搅拌，并加热至\n55℃提取2小时；所述原料药与乙醇的质量体积比g/ml为1∶5；即110g原料药添加550ml乙醇；\n[0100] (4)200目过滤，过滤残渣加入体积百分数为85％的乙醇，加热至60℃进行二次提取，提取时间为1小时；所述过滤残渣与乙醇的质量体积比g/ml为1∶5；即加入500ml乙醇。\n[0101] (5)200目过滤，将步骤(3)和步骤(4)得到的过滤液混合浓缩16倍，将乙醇在\n50℃下，旋转蒸发器中浓缩完全蒸出后收集浓缩液。\n[0102] (6)按照体积比为1∶2的比例向浓缩液中加入丙二醇，在45℃下搅拌1小时，冷却后过滤，灭菌，即得到活性提取物。\n[0103] 提取液为深红色透亮粘稠液体，测定电导率、pH、固含量、黄酮含量，测定结果为：\n2\n固含量40～44％、电导率200～500μs/cm、pH值4～6，黄酮含量0.2～0.5mg/ml。\n[0104] 实施例7 本发明面霜的制备\n[0105] 组分A：蜂蜡3g、羊毛脂4g、硬脂酸2g、白油6g、维生素E 8g\n[0106] 组分B：实施例4制备的活性提取物15g、蒸馏水57.4g、珍珠粉1g、壳聚糖3g；\n[0107] 组分C：维生素C 0.15g、香精0.25g、防腐剂0.2g\n[0108] 具体制备方法：将组分A混合加热至75℃；将B组混合加热至75℃；在45转/分钟搅拌速度下，将组分A匀速地加入到组分B中，进行乳化。将温度降至50℃时加入C组，搅拌均匀，分装即制成成品。\n[0109] 实施例8 本发明精华素的制备\n[0110] (1)按照下述配比准备各原料；\n[0111] 实施例1制备中药提取物10wt％\n[0112] 植物透明质酸2wt％\n[0113] 尿囊素0.6wt％\n[0114] 水溶性霍霍巴油2wt％\n[0115] 泛醇3wt％\n[0116] EDTA-2Na 0.05wt％\n[0117] 甘油8wt％\n[0118] 丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物(增稠剂)0.5wt％\n[0119] 去离子水余量。\n[0120] (2)将除了防腐剂和增稠剂以外的成分加入到去离子水中加热至60℃搅拌混合均匀，搅拌速率300转/分钟；\n[0121] (3)混合均匀后，降温至30℃加入增稠剂和防腐剂混合均匀分装。\n[0122] 活性提取物功效试验\n[0123] 抑制毛囊皮脂中痤疮相关病原菌群的生长(对痤疮相关病原菌的抑制效果)[0124] 采用滤纸片法，在平板上观测样品对病原菌的抑菌圈大小。实验分别采用样品液和20倍稀释液，对照为溶解样品的液体(丙二醇)。并放置于平板中央。每个处理3个重复。样品液为实施例5制备的活性提取物。\n[0125] 该 实 验 结 果：图1 为 提 取 物 原 液 对 P.acnes(P1)，S.aureus(P2)，S.epidermidis(P3)，E.coli(P4)，P.aeruginosa(P5)五种痤疮相关病原菌的抑菌效果图；\n图1的结果表明，该提取物原液对从患者痤疮处分离到的五种相关病原菌均具有明显的抑制效果。图2为提取物原液(左图)与5％稀释液(右图)对P.acnes和S.aureus的抑菌效果图。图2的结果表明，不同浓度的该提取物均具有明显的抑制痤疮相关病原菌的能力。\n[0126] 本发明临床实验及结果\n[0127] 采用实施例7进行临床试用观察90例，临床主要表现为颜面出现丘疹和痤疮，多数呈黑、白头粉刺样，色红，顶部出现小脓疱或囊肿，自觉轻微瘙痒或疼痛，反复难愈。将受试患者随机分为三组。\n[0128] 用法：组1：每日洁面后，在痤疮上和易发部位涂抹本发明实施例7制剂适量，早晚各一次。组2：每日洁面后，在痤疮上和易发部位涂抹本发明实施例8制剂适量，早晚各一次。组3：每日洁面后，在痤疮上和易发部位涂抹市售某品牌祛痘乳液适量，早晚各一次。3天、7天、1个月、3个月各统计一次。\n[0129] 评价标准：(1)治愈：临床症状消失、皮疹痤疮消退；(2)有效：临床症状减轻、皮疹痤疮部分消退或消失，减小或减少；(3)无效：临床症状、皮疹痤疮未见好转。\n[0130] 实验结果：(1)组1及组2见效快，3天、7天有效率均可达93％以上，并有一定的治愈率，3个月的治愈率均为96％以上。组3，3天及7天有效率为46％，3个月治愈率为\n13％。(2)组1及组2对丘疹及痤疮治疗效果均显著。(3)组1及组2没有一例反应出现过敏、皮肤不适等现象。组3中有1例出现过敏皮疹现象。