透膜短肽-苦参碱及其制备方法与应用

发明专利无效专利

申请号：
CN201610064925.1
IPC分类号：A61K47/64;A61K31/4375;A61P35/00
申请日期：
2016-01-29
申请人：
山东省医学科学院药物研究所;济南精合医药科技有限公司

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专利名称	透膜短肽-苦参碱及其制备方法与应用
申请号	CN201610064925.1	申请日期	2016-01-29
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2016-06-15	公开/公告号	CN105664173A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K47/64 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K47/00 以所用的非有效成分为特征的医用配制品，例如载体或惰性添加剂；化学键合到有效成分的靶向剂或改性剂〔2，2006.01〕 A61K47/50 非有效成分被化学键合到有效成分上，例如聚合物－药物结合物〔2017.01〕 A61K47/64 药物-肽、药物-蛋白质或药物-聚氨基酸结合物，即改性剂蛋白质、肽或聚氨基酸与治疗学有效成分共价键合或络合（肽类连接体入 A61K 47/65）〔2017.01〕	IPC分类号	A;6;1;K;4;7;/;6;4;;;A;6;1;K;3;1;/;4;3;7;5;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	山东省医学科学院药物研究所;济南精合医药科技有限公司	申请人地址	山东省济南市经十路18877号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	山东省医学科学院药物研究所,济南精合医药科技有限公司	当前权利人	山东省医学科学院药物研究所,济南精合医药科技有限公司
发明人	姚庆强;孙学英;牟艳玲;齐放;路国梁
代理机构	北京中济纬天专利代理有限公司	代理人	张祥明

摘要

本发明公开了一种靶向作用于上皮来源恶性肿瘤的抗肿瘤药物——透膜短肽‑苦参碱抗肿瘤药物，是利用苦参碱衍生物活性酯，在碱性条件下，与透膜七氨基酸短肽进行反应所制得的。本发明的透膜短肽‑苦参碱，保留了苦参碱的抗癌效果和短肽的透膜和靶向性，可以靶向性作用于上皮来源的恶性肿瘤，尤其是肝癌。本发明的透膜短肽‑苦参碱，与目前临床应用的苦参碱相比较，具有明显肝癌细胞靶向性，可以快速穿透肝癌细胞膜，抑制肝癌细胞的增殖，诱导肝癌细胞的凋亡。

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