一种阿法骨化醇杂环衍生物及其制备方法和用途

发明专利有效专利

申请号：
CN202010348856.3
IPC分类号：C07D295/088;C07D211/46;A61P35/00;A61K31/495;A61K31/5375;A61K31/445
申请日期：
2020-04-28
申请人：
南通华山药业有限公司

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著录项信息

专利名称	一种阿法骨化醇杂环衍生物及其制备方法和用途
申请号	CN202010348856.3	申请日期	2020-04-28
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2020-08-14	公开/公告号	CN111533712A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D295/088 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D295/00 杂环化合物，含多亚甲基亚胺环，最少有五元环，3-氮杂二环［3.2.2］-壬烷，哌嗪，吗啉或硫吗啉环，仅有氢原子直接连在环碳原子上〔2〕 C07D295/04 有被杂原子取代的烃基，连在环氮原子上〔2〕 C07D295/08 被以单键键合的氧或硫原子取代〔2〕 C07D295/084 有环氮原子和氧或硫原子连在同一碳链上，该碳链不被碳环断开〔5〕 C07D295/088 连在1个无环的饱和链上〔5〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;9;5;/;0;8;8;;;C;0;7;D;2;1;1;/;4;6;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0;;;A;6;1;K;3;1;/;4;9;5;;;A;6;1;K;3;1;/;5;3;7;5;;;A;6;1;K;3;1;/;4;4;5查看分类表>
申请人	南通华山药业有限公司	申请人地址	江苏省南通市经济技术开发区通盛大道78号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	南通华山药业有限公司	当前权利人	南通华山药业有限公司
发明人	施建飞;钱建
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明属于药物化学和药理学技术领域，具体涉及一种阿法骨化醇杂环衍生物，本发明还涉及阿法骨化醇杂环衍生物的制备方法，由阿法骨化醇与与氢氧化钠、相应的二溴烷烃在二甲亚砜中反应得到3‑O‑溴烷基阿法骨化醇，然后再与无水碳酸钾、相应的杂环在N,N’‑二甲基甲酰胺中反应而制得。本发明中提供的阿法骨化醇杂环衍生物，此类化合物结构中引入了杂环侧链结构，并且通过体外肿瘤细胞增殖抑制实验发现此类化合物具有较强的肿瘤细胞增殖抑制活性，与阳性对照药骨化三醇相当或优于骨化三醇，可应用于防治乳腺癌、结肠癌、肺癌、肝癌的药物的制备。

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