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3-Alloc胺基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸及其制备方法

发明专利有效专利
  • 申请号:
    CN201010282584.8
  • IPC分类号:C07C271/22;C07C269/04;C07K5/103;A61K31/27;A61P3/10;A61P35/02;A61P29/00;A61P37/06;A61P33/02;A61P37/02;A61P35/00
  • 申请日期:
    2010-09-14
  • 申请人:
    北京欧凯纳斯科技有限公司
著录项信息
专利名称3-Alloc胺基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸及其制备方法
申请号CN201010282584.8申请日期2010-09-14
法律状态授权申报国家中国
公开/公告日2011-02-09公开/公告号CN101967113A
优先权暂无优先权号暂无
主分类号C07C271/22IPC分类号C;0;7;C;2;7;1;/;2;2;;;C;0;7;C;2;6;9;/;0;4;;;C;0;7;K;5;/;1;0;3;;;A;6;1;K;3;1;/;2;7;;;A;6;1;P;3;/;1;0;;;A;6;1;P;3;5;/;0;2;;;A;6;1;P;2;9;/;0;0;;;A;6;1;P;3;7;/;0;6;;;A;6;1;P;3;3;/;0;2;;;A;6;1;P;3;7;/;0;2;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人北京欧凯纳斯科技有限公司申请人地址
北京市海淀区北清路103号 变更 专利地址、主体等相关变化,请及时变更,防止失效
权利人北京欧凯纳斯科技有限公司当前权利人北京欧凯纳斯科技有限公司
发明人许峰;高源
代理机构北京路浩知识产权代理有限公司代理人暂无
摘要
本发明涉及下述式(I)化合物及其制备方法,所述方法包括下述步骤1)使4-氟苯甲醛在浓硫酸和浓硝酸作用下反应生成3-硝基-4-氟苯甲醛;2)将3-硝基-4-氟苯甲醛、丙二酸和乙酸铵在醇类溶剂中回流6-8小时得到3-氨基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸;3)将3-氨基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸、质量百分比浓度为8-12%的碳酸钠溶液和二氧六环混合,形成悬浮液后向其中加入AllocCl和二氧六环的溶液,反应生成3-Alloc胺基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸;本发明的3-Alloc胺基-3-(3-硝基-4-氟苯基)丙酸与其它的氨基酸合成得到的一系列多肽化合物对组蛋白脱乙酰酶(HDAC)具有一定的抑制活性,制备方法简单,原料易得,收率高。

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