一种多烯紫杉醇手性侧链中间体的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201010556926.0
IPC分类号：C07D263/04
申请日期：
2010-11-24
申请人：
上海博速医药科技有限公司

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专利名称	一种多烯紫杉醇手性侧链中间体的制备方法
申请号	CN201010556926.0	申请日期	2010-11-24
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2011-04-13	公开/公告号	CN102010383A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D263/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D263/00 杂环化合物，含有1，3-唑环或氢化1，3-唑环〔2〕 C07D263/02 不和其他环稠合〔2〕 C07D263/04 环原子间或环原子与非环原子间没有双键〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;6;3;/;0;4查看分类表>
申请人	上海博速医药科技有限公司	申请人地址	上海市徐汇区龙吴路2715号2号楼213室变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	上海博速医药科技有限公司	当前权利人	上海博速医药科技有限公司
发明人	方瑛;张李锋;蔡建萍
代理机构	上海泰能知识产权代理事务所	代理人	黄志达;谢文凯

摘要

本发明涉及一种多烯紫杉醇手性侧链中间体的制备方法，包括：(1)将叔丁氧羰基胺与苯甲醛混合溶解于四氢呋喃中，加入4A分子筛，减压除去溶剂，得到中间体I；(2)将中间体I溶解于二氯甲烷，滴加甲氧基乙酸苄酯的二氯甲烷溶液，保温，除去溶剂，残留物溶解于石油醚与乙酸乙酯的混合溶液，冷冻析晶得中间体II；(3)将中间体II悬浮于水中，常温滴加三氟乙酸水溶液，室温搅拌，加入碳酸钾，萃取，干燥，除去乙酸乙酯得中间体III；(4)将中间体III与2-甲氧基丙烯溶解于DMF中，加入催化剂，倒入碳酸钾中，萃取，干燥，减压浓缩，重结晶。本发明降低了合成的难度，简化步骤，成本低，适合于工业化生产，得到的产物纯度达99％以上。

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