取代的二氨基苯邻二酰亚胺及其类似物

1、制备具通式Ⅰ化合物(以及当有盐形成基团存在时，它们相应的盐类化合物)的方法，

其中A1和A2各自独立地代表氢，低级烷基，低级链烯基，低级链炔基，芳基，酰基，低级烷磺酰基，低级芳磺酰基；或者其中A1和A2一起构成未取代的或被低级烷基或羟基取代的低级亚烷基；Ar1和Ar2相互独立地代表芳基，杂芳基或者是未取代或取代的环烷基；基团-C(=X)为-C(=O)，
-C(=S)-，-CH2或-C(=CR1R2)-，其中R1和R2相互独立地代表氢或低级烷基；且R为氢，低级烷基，芳基-低级烷基，芳基，氨基，羟基，或低级烷氧基；附带条件是当A1和A2为氢，Ar1和Ar2为苯且基团-C(=X)-为-C(=O)-时，R不能为苯；该方法包括：
(a)使具通式Ⅱ的化合物

(其中Ar1，Ar2，A1和A2的定义同通式Ⅰ化合物所述，且R3和R4各自独立地代表芳基或低级烷基)与具式Ⅲ的化合物进行反应，
H2N-R (Ⅲ)
(其中R的定义同通式Ⅰ化合物所述)或者
(b)使具式Ⅳ化合物

(其中Ar和A的定义同通式Ⅰ化合物的定义)与式Ⅲ化合物
H2N-R (Ⅲ)
(其中R的定义同通式Ⅰ化合物所述)进行反应；并且如果需要的话，可将生成的通式Ⅰ化合物转变成具通式Ⅰ的不同化合物，和/或将生成的盐转化为游离化合物或转变成不同的盐，和/或将生成的游离化合物Ⅰ转变成盐和/或将生成的具通式Ⅰ化合物的异构体混合物拆分成其个别的异构体。
2、按权利要求1中所述的用于制备权利要求1中具通式Ⅰ化合物以及其盐类（当有盐形成基团存在时）的方法，其中A1和A2分别独立地代表氢，低级烷基，芳基，酰基，低级烷磺酰基或芳磺酰基;或其中A1和A2一起为未取代或被低级烷基或羟基取代的低级亚烷基;Ar1和Ar2分别独立地表示芳基，杂芳基或未取代或取代的环烷基;基团-C（＝X）-代表-C（＝O）-，-C（＝S）-，-CH2-，或-C（＝CR1R2）-其中R1和R2分别独立地代表氢或低级烷基;且R为氢，低级烷基，芳基低级烷基，芳基，氨基，羟基或低级烷氧基;附带条件是当A1和A2为氢，Ar1和Ar2为苯基且基团-C（＝X）-为-C（＝O）-时，R不能为苯基;该方法的特征在于带有相应取代基团的起始原料参与反应。
3、按权利要求1中所述的用于制备权利要求1中具通式Ⅰ化合物及其盐类（当有盐形成基团存在时）的方法，其中A1和A2相互独立地代表氢，低级烷基;低级链烯基;苯基或1-萘基或2-萘基，最后提及的三个基团可以是未取代的或是被低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素和/或三氟甲基取代的;低级烷酰基，低级烷基磺酰基或苯磺酰基，其中苯基为未取代的或被低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素和/或三氟甲基取代的;或其中A1和A2一起为C1-C4亚烷基;其中Ar1和Ar2分别独立地代表苯基或萘基，其每个是未取代或被一个或多个选自下列基团组成的取代基所取代：低级烷基，低级链烯基，低级链炔基，低级亚烷基（与两个相邻的碳原子相连），C3-C8环烷基，苯基-低级烷基，苯基;被羟基，低级烷氧基，苯基低级烷氧基，低级烷酰氧基，卤素，氨基，低级烷氨基，二-低级烷氨基，巯基，低级烷硫基，低级烷亚磺酰基，低级烷磺酰基，羧基，低级烷氧羰基，氨基甲酰基，N-低级烷基氨甲酰基，N，N-二-低级烷基氨甲酰基和/或氰基所取代的低级烷基;羟基，低级烷氧基，卤代-低级烷氧基，苯基低级烷氧基，苯氧基，低级链烯氧基，卤素代-低级链烯氧基，低级链炔氧基，低级链亚烷基二氧基（与两个相邻的碳原子相连），低级烷酰氧基，苯基-低级烷酰氧基，苯基羰氧基，巯基，低级烷硫基，苯基-低级烷硫基，苯硫基，低级烷基亚磺酰基，苯基-低级烷基亚磺酰基，苯基亚磺酰基，低级烷磺酰基，苯基烷基磺酰基，苯磺酰基，卤素，硝基，氨基，低级烷氨基，C3-C8环烷氨基，苯基低级烷氨基，苯基氨基，二低级烷氨基，N-低级烷基-N-苯氨基，N-低级烷基-N-苯基-低级烷氨基，低级亚烷氨基，被-O-，-S-，或-NR″（其中R″为氢，低级烷基或低级烷酰基）插入的低级亚烷氨基，低级烷酰氨基，苯基-低级烷酰氨基，苯基羰氨基，低级烷酰基，苯基-低级烷酰基，苯基羰基，羧基，低级烷氧羰基，氨甲酰基，N-低级烷基氨甲酰基，N，N-二-低级烷基氨甲酰基，N-羟基氨甲酰基，N-苯基氨甲酰基，氰基，磺基，低级烷基磺酰基，氨磺酰基，N-低级烷基氨磺酰基，N，N-二-低级烷基氨磺酰基及N-苯基氨磺酰基（每个存在于取代基中的苯基为未取代的，或为被低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素和/或三氟甲基所取代）;未取代的或被低级烷基，羟基，低级烷氧基，卤素，氰基和/或三氟甲基所取代的吡啶基或嘧啶基;或C3-C8环烷基;基团-C（＝X）-为-C（＝O）-，-C（＝S）-，-CH2-或--（＝CR1R2）-，其中R1和R2分别独立地代表氢或低级烷基，且R为氢，低级烷基，苯基-低级烷基，苯基，1-萘基或2-萘基，在上述最后四个基团中的苯基和萘基为未取代的，或被低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素和/或三氟甲基所取代;或者R为氨基，羟基或低级烷氧基，附带条件是当A1和A2为氢，Ar1和Ar2为苯基，且基团-C（＝X）-为-C（＝O）-时，R不能为苯基;其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
4、按权利要求1中所述的用于制备权利要求3中具通式Ⅰ化合物及其盐类（当有盐形成基团存在时）的方法，其中R为除苯基之外的其它定义基团，且其它定义基团的定义同前;该方法特征在于：带有相应取代基的起始原料参与反应。
5、按权利要求1中所述的用于制备权利要求1中具通式Ⅰ化合物及其盐类（当有盐形成基团存在时）的方法，其中A1和A2分别独立地代表氢，低级烷基;低级链烯基;苯基或1-萘基或2-萘基，上述最后的三个基团为未取代的，或为被低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素和/或三氟甲基取代的;低级烷酰基，低级烷基磺酰基或苯磺酰基，其中苯基是未取代的或是被低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素和/或三氟甲基取代的;或其中A1和A2一起为C1-C4亚烷基;其中Ar1和Ar2分别独立地代表苯基或萘基，其每个是未取代的，或被一个或多个选自由下列基团所取代的：低级烷基，低级链烯基，低级链炔基，低级亚烷基（与两个相邻的碳原子相连），C3-C8环烷基，苯基低级烷基，苯基;被羟基，低级烷氧基，苯基低级烷氧基，低级烷酰氧基，卤素，氨基，低级烷氨基，二-低级烷氨基，巯基，低级烷硫基，低级烷亚磺酰基，低级烷磺酰基，羧基，低级烷氧羰基，氨甲酰基，N-低级烷基氨甲酰基，N，N-二-低级烷基氨甲酰基和/或氰基所取代的低级烷基;羟基，低级烷氧基，卤代-低级烷氧基，苯基低级烷氧基，苯氧基，低级链烯氧基，卤代低级链烯氧基，低级链炔氧基，低级亚烷基二氧基（与两个相邻的碳原子相连），低级烷酰氧基，苯基-低级烷酰氧基，苯基羰氧基，巯基，低级烷硫基，苯基-低级烷硫基，苯硫基，低级烷基亚磺酰基，苯基-低级烷基亚磺酰基，苯基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，苯基烷基磺酰基，苯磺酰基，卤素，硝基，氨基，低级烷氨基，C3-C8环烷氨基，苯基低级烷氨基，苯氨基，二-低级烷氨基，N-低级烷基-N-苯氨基，N-低级烷基-N-苯基-低级烷基氨基，低级亚烷氨基，被-O-，-S-，或-NR″（其中R″为氢，低级烷基或低级烷酰基）断开的低级亚烷氨基，低级烷酰氨基，苯基-低级烷酰氨基，苯基羰氨基，低级烷酰基，苯基-低级烷酰基，苯基羰基，羧基，低级烷氧羰基，氨甲酰基，N-低级烷基氨甲酰基，N，N-二-低级烷基氨甲酰基，N-羟基氨甲酰基，N-苯基氨甲酰基，氰基，磺基，低级烷基磺酰基，氨磺酰基，N-低级烷基氨磺酰基，N，N-二-低级烷基氨磺酰基及N-苯基氨磺酰基（每个出现在取代基中的苯基基团为未被取代的或被低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素和/或三氟甲基所取代）;未取代的或被低级烷基，羟基，低级烷氧基，卤素，氰基和/或三氟甲基所取代的吡啶基或嘧啶基;或C3-C8环烷基;基团-C（＝X）-为-C（＝O）-，-C（＝S）-，-CH2-或--（＝CR1R2）-，其中R1和R2分别独立地代表氢或低级烷基，且R为氢，低级烷基，苯基-低级烷基，苯基，1-萘基或2-萘基，在上述最后四个基团中的苯基和萘基为未取代的，或被低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素和/或三氟甲基所取代;或者R为氨基，羟基或低级烷氧基，附带条件是当A1和A2为氢，Ar1和Ar2为苯基，且基团-C（＝X）-为-C（＝O）-时，R不能为苯基;其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
6、按权利要求1中所述的用于制备权利要求2中具通式Ⅰ化合物及其盐类的方法，其中A1和A2分别独立地代表氢或低级烷基，基团-C（＝X）-为-C（＝O）-，-C（＝S）-或-C（＝CH2）-，R为氢或低级烷基;其特点在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
7、按权利要求1中所述的用于制备具通式Ⅰ化合物及其盐类（当有盐形成基团存在时）的方法，其中A1和A2分别独立地代表氢，低级烷基;低级链烯基，或低级烷酰基;或其中A1和A2一起为C1-C4亚烷基;其中Ar1和Ar2分别独立地代表苯基或萘基，其每一个为未取代或被一或多个选自下列基团组中的取代基所取代;低级烷基，低级亚烷基（与两个相邻的碳原子相连），羟基，苯氧基，卤素，硝基，氨基，低级烷氨基，二-低级烷氨基，低级烷酰氨基，羧基，低级烷氧羰酰基，氨甲酰基，N-低级烷基氨甲酰基，N，N-二-低级烷基氨甲酰基及氰基;吡啶基，嘧啶基;或C3-C8环烷基;基团-C（＝X）-为-C（＝O）--或-C（＝S）-，且R为氢，低级烷基，苯基-低级烷基，氨基或羟基;其特征在于带有相应取代基的起始原料参与了反应。
8、按权利要求1中所述的用于制备权利要求1中具式Ⅰ化合物及其可用作医药的盐的方法，其中A1和A2分别独立地代表氢或甲基;或其中A1和A2一起为-（CH2）2-或-（CH2）3-;Ar1和Ar2分别独立地代表苯基或萘基，其每一个为未取代或被一或多个选自下列基团组成的取代基所取代的：低级烷基，低级烷氧基，苯基-低级烷氧基，羟基，低级烷酰氧基，硝基，氨基，低级烷基氨基，二-低级烷氧基，低级烷酰氨基，卤素，三氟甲基，羧基，低级烷氧羰基，氨甲酰基，N-低级烷基氨甲酰基，N，N-二-低级烷基氨甲酰基，氰基，低级烷酰基，苯甲酰基，低级烷磺酰基及氨磺酰基，N-低级烷氨磺酰基及N，N-二-低级烷氨磺酰基;环戊基;环己基，或吡啶基;基团-C（＝X）-为-C（＝O）-，-C（＝S）-或-C（＝CH2）-，且R为氢或低级烷基;其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
9、按权利要求1中所述的用于制备权利要求1中具式Ⅰ化合物及其可用作医药的盐的方法，其中A1和A2为氢;Ar1和Ar2分别独立地代表苯基，该苯基可以是未取代的或是被低级烷基，三氟甲基，苯基，羟基，低级烷氧基，苄氧基，氨基，二-低级烷氨基，低级烷酰氨基，卤素，羧基，低级烷氧羰基，氨甲酰基，N，N-二-低级烷基氨甲酰基或氰基所取代;或为环己基;基团-C（＝X）-为-C（＝O）-，-C（＝S）-或-C（＝CH2）-，且R为氢;其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
10、按权利要求1中用于制备权利要求中1提及的4，5-双（苯胺基）苯邻二甲酰亚胺的方法，其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
11、按权利要求1中用于制备权利要求中1提及的4，5-双（4-氟苯胺基）苯邻二甲酰亚胺的方法，其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
12、按权利要求1中用于制备权利要求中1提及的4，5-双（环己氨基）苯邻二甲酰亚胺及其可用作医药的盐的方法，其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
13、按权利要求1中用于制备权利要求中1提及的5，8-二苯基-5，8-二氮杂-5，6，7，8-四氢萘-2，3-二羧酸酰胺的方法，其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
14、按权利要求1中用于制备权利要求中1提及的4，5-双（2-硝基苯胺）苯邻二甲酰亚胺的方法，其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
15、按权利要求1中用于制备权利要求中1提及的4，5-双（4-氨基苯胺基）苯邻二甲酰亚胺及其可用作医药的盐的方法，其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
16、按权利要求1中用于制备权利要求中1提及的4，5-双（4-吡啶氨基）苯邻二甲酰亚胺及其可用作医药的盐的方法，其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
17、按权利要求1中用于制备权利要求中1提及的4，5-双（4-嘧啶氨基）苯邻二甲酰亚胺及其可用作医药的盐的方法，其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
18、按权利要求1中用于制备权利要求中1提及的4-（N-甲基-N-苯氨基）-5-苯胺基苯邻二甲酰亚胺的方法，其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
19、按权利要求1中用于制备权利要求中1提及的4，5-双（苯胺基）-N，N-丙烷-1，3-二基-苯邻二甲酰亚胺的方法，其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
20、按权利要求1中用于制备权利要求中1提及的4，5-双（N-烯丙基苯胺基）苯邻二甲酰亚胺的方法，其特征在于带有相应取代基的起始原料参与反应。
21、将权利要求1-20之中的任意一项提及的具通式Ⅰ化合物或其盐应用于制备药物组合物。
22、用于制备药物组合物的方法，其包括将权利要求1-20之中的任意一项提及的具通式Ⅰ化合物或其盐类与至少一种药物活性载体相混合。

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