一种坎格雷洛关键中间体的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN202110228297.7
IPC分类号：C07F9/6561
申请日期：
2021-03-02
申请人：
北京阳光诺和药物研究股份有限公司

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专利名称	一种坎格雷洛关键中间体的制备方法
申请号	CN202110228297.7	申请日期	2021-03-02
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2021-06-04	公开/公告号	CN112898347A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07F9/6561 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07F 含除碳、氢、卤素、氧、氮、硫、硒或碲以外的其他元素的无环，碳环或杂环化合物（含金属的卟啉入C07D 487/22；高分子化合物入C08） C07F9/00 含周期表第5或15族元素的化合物 C07F9/02 磷化合物〔2〕 C07F9/547 杂环化合物，例如含有磷作为杂环原子〔5〕 C07F9/6561 含有稠合杂环系〔5〕	IPC分类号	C;0;7;F;9;/;6;5;6;1查看分类表>
申请人	北京阳光诺和药物研究股份有限公司	申请人地址	北京市昌平区双营西路79号中科云谷园7号楼变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	北京阳光诺和药物研究股份有限公司	当前权利人	北京阳光诺和药物研究股份有限公司
发明人	刘宇晶;罗桓;童元峰;黄刚锋;孙跃军;袁伟锋;谌宗永
代理机构	北京纪凯知识产权代理有限公司	代理人	关畅

摘要

本发明提供一种合成坎格雷洛的关键中间体‑腺苷磷酰氯的制备方法。为：在20～30℃温度下，将化合物1加至酯类溶剂中，再加入有机碱和水搅拌至澄清，降温后滴加三氯氧磷，继续搅拌至反应完全，得到含化合物5的溶液。本发明通过控制反应体系的含水量，获得较高转化率的中间体化合物5，化合物5的含量在反应液中基本稳定，HPLC检测的纯度在80～85％范围，该反应液可以不经过纯化直接反应制备式I化合物，本发明的制备方法操作步骤简单、收率稳定、成本低，适合工业化生产。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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