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一种奥美沙坦中间体的制备方法

发明专利有效专利
  • 申请号:
    CN201110277756.7
  • IPC分类号:C07D403/10
  • 申请日期:
    2011-09-19
  • 申请人:
    宁波美诺华药业有限公司
著录项信息
专利名称一种奥美沙坦中间体的制备方法
申请号CN201110277756.7申请日期2011-09-19
法律状态暂无申报国家中国
公开/公告日2012-01-11公开/公告号CN102311426A
优先权暂无优先权号暂无
主分类号C07D403/10IPC分类号C;0;7;D;4;0;3;/;1;0查看分类表>
申请人宁波美诺华药业有限公司申请人地址
变更 专利地址、主体等相关变化,请及时变更,防止失效
权利人宁波美诺华药业股份有限公司当前权利人宁波美诺华药业股份有限公司
发明人沈瑾志;陈昱;冯玲;曹倩
代理机构杭州天正专利事务所有限公司代理人黄美娟;王兵
摘要
本发明公开了一种奥美沙坦中间体的制备方法:将1-溴-4-[2-丙基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-5-羧酸乙酯咪唑基]甲苯在甲苯介质中与2-(5-(1-三苯甲基-1H-四氮唑)苯硼酸在四(三苯基磷)钯和碳酸钾的作用下,75~85℃条件下反应,反应完全后,反应液过滤,得滤饼与滤液,滤饼用水洗后,取有机相浓缩,获得浓缩液,取浓缩液再加热溶解,搅拌析晶,在0~5℃条件下搅拌充分,过滤,滤饼干燥制得奥美沙坦中间体;本发明所采用的催化剂为均相催化剂四(三苯基磷)钯,相比较现有技术,大大降低了催化剂的使用量;所示的奥美沙坦中间产物收率与纯度较高,其所制备的奥美沙坦符合PharmeuropaVo1.22.No.3July,2010质量要求,钯残留量符合ICH小于10ppm的要求;本发明极大地降低了环境的污染,适合工业化生产。

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