一类手性4,5-二取代吡咯烷-2-酮化合物及其制备方法和应用

发明专利有效专利

申请号：
CN202111108675.4
IPC分类号：C07D207/26
申请日期：
2021-09-22
申请人：
中国人民解放军空军军医大学

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专利名称	一类手性4,5-二取代吡咯烷-2-酮化合物及其制备方法和应用
申请号	CN202111108675.4	申请日期	2021-09-22
法律状态	公开	申报国家	中国
公开/公告日	2021-11-23	公开/公告号	CN113683547A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D207/26 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D207/00 杂环化合物，含五元环，不与其他环稠合，带1个氮原子作为惟一的环杂原〔2〕 C07D207/02 只有氢或碳原子直接连在环氮原子上〔2〕 C07D207/18 环原子间或环原子与非环原子间有1个双键〔2〕 C07D207/22 有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基，直接连在环碳原子上〔2〕 C07D207/24 氧或硫原子〔2〕 C07D207/26 2-吡咯烷酮〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;0;7;/;2;6查看分类表>
申请人	中国人民解放军空军军医大学	申请人地址	陕西省西安市新城区长乐西路169号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中国人民解放军空军军医大学	当前权利人	中国人民解放军空军军医大学
发明人	王平安;张生勇;白育军;程美玲;姜茹;张东旭;李穆琼
代理机构	西安铭泽知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	崔瑞迎

摘要

本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一类手性4,5‑二取代吡咯烷‑2‑酮化合物及其制备方法和应用。本发明首次以硝基取代烷(I)和反式α,β‑不饱和3‑甲基‑4‑硝基异噁唑(II)为原料，以手性超强碱催化I和II的不对称迈克尔加成反应为关键步骤，经水解、酯化和还原关环，合成一类手性3,4‑二取代吡咯烷‑2‑酮化合物，包括光学纯芬克罗酮。本发明首次系统考察手性超强碱催化剂催化2‑取代硝基乙烷(I)和反式α,β‑不饱和3‑甲基‑4‑硝基异噁唑(II)的不对称迈克尔加成反应，用以制备手性4,5‑二取代吡咯烷‑2‑酮，为含有手性4,5‑二取代吡咯烷‑2‑酮骨架的药物如光学纯芬克罗酮等的合成提供捷径。

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