一种由7-氨基头孢烷酸一步法制备头孢洛宁的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201310747582.5
IPC分类号：C07D501/56;C07D501/04;C07D501/06
申请日期：
2013-12-31
申请人：
福建省福抗药业股份有限公司

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专利名称	一种由7-氨基头孢烷酸一步法制备头孢洛宁的制备方法
申请号	CN201310747582.5	申请日期	2013-12-31
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2014-05-07	公开/公告号	CN103772415A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D501/56 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D501/00 杂环化合物，含有5-硫杂-1-氮杂双环〔4.2.0〕辛烷环系，即含下式环系的化合物： C07D501/14 有1个氮原子直接连在位置7的化合物〔2〕 C07D501/16 在位置2和3之间有1个双键〔2〕 C07D501/20 7-酰基氨基头孢霉素酸或取代的7-酰基氨基头孢霉素酸，其酰基是由羧酸衍生的〔2〕 C07D501/24 有被杂原子或杂环取代的烃基连在位置3〔2〕 C07D501/48 被杂环取代的亚甲基（C07D 501/38至 C07D501/56 有被含杂环的羧酸酰化的7-氨基〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;5;0;1;/;5;6;;;C;0;7;D;5;0;1;/;0;4;;;C;0;7;D;5;0;1;/;0;6查看分类表>
申请人	福建省福抗药业股份有限公司	申请人地址	福建省福州市台江区祥坂路138号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	福建省福抗药业股份有限公司	当前权利人	福建省福抗药业股份有限公司
发明人	姚志扬
代理机构	福州君诚知识产权代理有限公司	代理人	戴雨君

摘要

本发明公开一种由7-氨基头孢烷酸一步法制备头孢洛宁的制备方法，其包括以下步骤：1）在0～10℃的水中加入7-氨基头孢烷酸；2）调节溶液的pH值；3）加入有机溶剂、噻吩乙酰氯和乙酸乙酯，在0～10℃下搅拌反应1-3小时；4）反应结束，静置，分层；5）往水相中加入活性炭脱色，抽滤；6）调节滤液的pH，然后加入异烟酰胺，在15～50℃下反应；7）反应结束，养晶1小时以上；8）过滤得到晶体，干燥，得到所述的头孢洛宁。本发明采用一步法制备头孢洛宁，反应过程无需对中间体进行分离提出，操作简便，反应步骤简单，收率高；以7-氨基头孢烷酸为原料，简单易得，市场价格低，大大降低了生成成本。

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