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可有效对抗C型肝炎病毒的巨环肽

发明专利无效专利
  • 申请号:
    CN00806046.0
  • IPC分类号:--
  • 申请日期:
    2000-04-03
  • 申请人:
    贝林格尔.英格海姆加拿大有限公司
著录项信息
专利名称可有效对抗C型肝炎病毒的巨环肽
申请号CN00806046.0申请日期2000-04-03
法律状态权利终止申报国家中国
公开/公告日2002-04-24公开/公告号CN1346365
优先权暂无优先权号暂无
主分类号暂无IPC分类号暂无查看分类表>
申请人贝林格尔.英格海姆加拿大有限公司申请人地址
加拿大魁北克 变更 专利地址、主体等相关变化,请及时变更,防止失效
权利人贝林格尔·英格海姆加拿大有限公司当前权利人贝林格尔·英格海姆加拿大有限公司
发明人尤拉·S·桑特里佐斯;戴尔·R·卡梅伦;安妮-玛丽·福彻;埃莉斯·吉罗;纳撒利·古德鲁;特迪·哈尔莫斯;蒙西·利纳斯-布鲁内特
代理机构北京市柳沈律师事务所代理人范明娥
摘要
本发明包括式I的巨环化合物,其在体外和细胞测定中,对抗C型肝炎病毒的NS3蛋白酶。其中W为CH或N,R21为H、卤素、C1-6烷基、环烷基、卤代烷基、C1-6烷氧基、环烷氧基、羟基或N(R23)2,其中每个R23分别为H、C1-6烷基或环烷氧基、且R22为H、卤素、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6硫烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基、C2-7烷氧烷基、C3-6环烷基、C6或10芳基或Het,其中Het为五-、六-或七-员饱和或不饱和的杂环,它含有一至四个选自氮、氧和硫的杂原子;所述以R24取代该环烷基、芳基或Het,其中R24为H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷氧基、NO2、N(R25)2、NH-C(O)-R25;或NH-C(O)-NH-R25,其中每个R25分别为H、C1-6烷基或C3-6环烷基;或R24为NH-C(O)-OR26,其中R26为C1-6烷基或C3-6环烷基;R3为羟基、NH2或式-NH-R31的基团,其中R31为C6或10芳基、杂芳基、-C(O)-R32、-C(O)-OR32或-C(O)-NHR32,其中R32为C1-6烷基或C3-6环烷基;D为5至10个原子的饱和和或不饱和的亚烷基链,可视需要含有一至三个杂原子,分别选自O、S或N-R41,其中R41为H、C1-6烷基、环烷基或-C(O)-R42,其中R42为C1-6烷基、环烷基或C6或10芳基;R4为H或是在该链D中的任一个碳原子上的一至三个取代基,该取代基分别选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、羟基、卤素、氨基、桥氧基、硫代或C1-6硫烷基,且A为式-C(O)-NH-R5的酰胺,其中R5选自:C1-8烷基、C3-6环烷基、C6或10芳基或C7-16芳烷基;或A为羧酸或其在药学上可接受的盐或酯。

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