丙烯基-1,3-磺内酰胺的制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201010538065.3
IPC分类号：C07D275/02
申请日期：
2010-11-10
申请人：
上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司

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专利名称	丙烯基-1,3-磺内酰胺的制备方法
申请号	CN201010538065.3	申请日期	2010-11-10
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2012-05-23	公开/公告号	CN102464627A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D275/02 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D275/00 杂环化合物，含有1-2-噻唑或氢化1，2-噻唑环〔2〕 C07D275/02 不和其他环系稠合〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;7;5;/;0;2查看分类表>
申请人	上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司	申请人地址	上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	上海药明康德新药开发有限公司,天津药明康德新药开发有限公司	当前权利人	上海药明康德新药开发有限公司,天津药明康德新药开发有限公司
发明人	张大为;巴苏伟;刘海涛;马建义;姜鲁勇;马汝建;陈曙辉
代理机构	上海浦东良风专利代理有限责任公司	代理人	张劲风

摘要

本发明涉及丙烯基-1,3-磺内酰胺新的合成方法，本发明解决了目前已知的Grubbs催化剂催化烯烃复分解合成工艺中存在的需要使用昂贵重金属催化剂导致的成本高，污染大的技术问题；同时还解决了以2-苄基-2,3-二氢-异噻唑-1,1-二氧或2-(1-苯基-乙基)-2,3-二氢-异噻唑-1,1-二氧为原料合成工艺中存在的使用强酸强碱以及高温反应条件对反应装置要求要较高，反应后处理繁琐，能源消耗量大，污染大不利于环保以及工艺路线较长的难题。制备方法包括以下步骤：以2-(1-苯基-乙基)-2,3-二氢-异噻唑-1,1-二氧为起始原料，在三氟乙酸和三氟甲磺酸混合溶液中（三氟甲磺酸在三氟乙酸中的浓度0~50%），反应温度-10℃~75℃，反应时间1-24小时条件下，脱除α-甲基苄基一步得到丙烯基-1,3-磺内酰胺。

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