一种HIF-2α抑制剂PT2385的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN202110993789.5
IPC分类号：C07C315/04;C07C317/22
申请日期：
2021-08-27
申请人：
中国药科大学

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专利名称	一种HIF-2α抑制剂PT2385的制备方法
申请号	CN202110993789.5	申请日期	2021-08-27
法律状态	公开	申报国家	中国
公开/公告日	2021-11-16	公开/公告号	CN113651735A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07C315/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07C 无环或碳环化合物（高分子化合物入C08；有机化合物的电解或电泳生产入C25B 3/00，C25B 7/00） C07C315/00 砜的制备；亚砜的制备〔5〕 C07C315/04 用不涉及形成砜或亚砜基的反应〔5〕	IPC分类号	C;0;7;C;3;1;5;/;0;4;;;C;0;7;C;3;1;7;/;2;2查看分类表>
申请人	中国药科大学	申请人地址	江苏省南京市鼓楼区童家巷24号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中国药科大学	当前权利人	中国药科大学
发明人	邢峻豪;江玉琳;窦晓巍;张男侠
代理机构	南京经纬专利商标代理有限公司	代理人	唐循文

摘要

本发明涉及一种HIF‑2α抑制剂PT2385的制备方法。该方法以对二氟苯为原料，与3‑氯丙酰氯发生傅克反应，生成中间体II，其与甲硫醇钠发生取代反应，生成中间体III，随后经氧化、还原及两步取代反应得到中间体VII，该中间体经氧化反应得到中间体VIII，其与正丁胺反应得到化合物IX，其经氟化反应和水解后，得到中间体X，最后经不对称还原反应得到终产品PT2385。与现有合成方法相比，本发明提供的工艺路线具有明显优势：原料廉价易得，操作简便，反应步数少，总收率高达47.6％，避免多步高温反应，易于工业化生产。。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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