六氢苯并[f]喹啉酮

1、一种制备具有下列结构化合物的方法

其中：
R是氢、C1-C4烷基、未取代或取代的苯(C1-C4)烷基；
z和z＇独立地选自氢和C1-C4烷基；
R1是氢或C1-C4烷基；
n为1或2；
X是氢、卤素、NO2、氰基、CF3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、酰胺基、C1-C4烷基酰胺基、C1-C4二烷基酰胺基、巯基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基或-A-R2基团其中A为C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基；和R2为；卤素、羟基、CF3、C1-C6烷氧基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、酰胺基、C1-C4烷基酰胺基、C1-C4二烷基酰胺基、C1-C4烷基磺酰氨基、氨基磺酰基或C1-C4烷基氨基磺酰基；以下列为条件：
(a)当R是氢，X不是氢、卤或甲氧基；
(d)当R是甲基、乙基或苄基时，X不是甲氧基；并且
(c)当R是甲基时，R＇不是甲基；
其方法包括：
(1)烯胺与丙烯酰胺在酸存在下和在一种惰性或基本惰性溶剂或溶剂的混合物存在或不存在下反应而获得单一的结构式Ⅰ的六氢苯并[f]喹啉酮，其中R和R＇为氢；或
(2)通过将所说六氢苯并[f]喹啉酮与化合物R-EAA在碱存在下，在一种惰性或基本惰性溶剂或溶剂混合物中使六氢苯并[f]喹啉酮N-烷基化而获得单一的N-烷基化的结构式Ⅰ的六氢苯并[f]喹啉酮，其中R是C1-C4烷基或未取代或取代的苯(C1-C)烷基和R＇是氢；或
(3)将N-烷基化的结构式Ⅰ的六氢苯并[f]喹啉酮其中R提C1-C4烷基或未取代或取代的苯(C1-C4)烷基与C1-C4烷基碘化物在碱存在下并在惰性或基本上惰性的溶剂或溶剂的混合物中反应而获得单一的结构式Ⅰ的2-烷基-N-烷基六氢苯并[f]喹啉酮其中R＇是C1-C4烷基和R是C1-C4烷基或未取代或取代的苯(C1-C4)烷基；或
(4)使2-烷基-N-(氨基保护基)去保护并分离出结构式I的2-烷基六氢苯并[f]喹啉酮其中R是氢和R′为(C1-C4)烷基。
2、按权利要求1制备结构式Ⅰ化合物的方法，其中：
R是氢或C1-C4烷基;
Z和Z1独立地选自氢或甲基;
R1是氢或甲基;
n为1或2;
X是卤素、CF3、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基或-A-R2其中A是C1-C4亚烷基和R2是C1-C4烷氧基羰基;以下列为条件：
（a）当R是氢时，X不是氢，;卤或甲氧基;
（b）当R是甲基或乙基时，X不是甲氧基;并且
（c）当R是甲基时，R′不是甲基。
3、按权利要求2制备结构式Ⅰ化合物的方法，其中
R是氢或甲基;
Z和Z1是氢或甲基;
R1是氢或甲基;
n是1或2;
X是卤素、CF3、或C1-C4烷基;以下列为条件：
（a）当R是氢时，X不是卤素;
（b）当R是甲基时，R1不是甲基。
4、按权利要求3的方法制备8-溴-4-甲基-1，2，3，4，5，6-六氢苯并[f]喹啉-3-酮。
5、按权利要求3的方法制备4，8-二甲基-1，2，3，4，5，6-六氢苯并[f]喹啉-3-酮。
6、按权利要求3的方法制备8-甲基-1，2，3，4，5，6-六氢苯并[f]喹啉-3-酮。
7、一种制备药物制剂的方法，包括将下列结构式Ⅰ的化合物或其药剂上可接受的盐与一种或多种药剂上可接受的载体、稀释剂或赋形剂混合，

其中：
R是氢，C1-C4烷基、未取代或取代的苯（C1-C4）烷基;
Z和Z′独立地选自氢和C1-C4烷基;
R1是氢或C1-C4烷基;
n为1或2;
X是氢、卤素、NO2、氰基、CF3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基、C1-C4烷基胺基、C1-C4二烷基氨基、酰胺基、C1-C4烷基酰胺基、C1-C4二烷基酰胺基、巯基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基或-A-R2基团其中A是C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基;和R2是卤素、羟基、CF3、C1-C6烷氧基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、酰氨基、C1-C4烷基酰胺基、C1-C4二烷基酰胺基、C1-C4烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基或C1-C4烷基氨基磺酰基。
8、按权利要求7的方法，其中所说的化合物选自8-溴-4-甲基-1，2，3，4，5，6-六氢苯并[f]喹啉-3-酮或其药剂上可接受的盐;4，8-二甲基-1，2，3，4，5，6-六氢苯并[f]喹啉-3-酮或其药剂上可接受的盐;或者8-甲基-1，2，3，4，5，6-六氢苯并[f]喹啉-3-酮或其药剂上可接受的盐。
9、一种美容治疗雄激素型秃发、男性型秃发或成年人多毛症的方法，该理想的治疗包括给予下列结构式的化合物及其药剂上可接受的盐治疗，

其中：
R是氢、C1-C4烷基，未取代或取代的苯（C1-C4）烷基;
Z和Z1独立地选自氢和C1-C4烷基;
R1是氢或C1-C4烷基;
n为1或2;
X是氢、卤素、NO2、氰基、CF3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、酰胺基、C1-C4烷基酰胺基、C1-C4二烷基酰胺基、巯基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、或-A-R2基团其中A是C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基;和R 2 是卤素、羟基、CF 3 、C 1 -C6烷氧基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、酰胺基、C1-C4烷基酰胺基、C1-C4二烷基酰胺基、C1-C4烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基或C1-C4烷基氨基磺酰基;以下列为条件：
（a）当R是氢，X不是氢、卤或甲氧基;
（b）当R是甲基、乙基或苄基时，X不是甲氧基;并且
（c）当R是甲基，R1不是甲基。

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