瞬时受体电位香草酸亚型1拮抗剂及其制备方法和用途

发明专利有效专利

申请号：
CN201710736447.9
IPC分类号：C07D243/26;A61K31/5513;A61P25/20;A61P23/00;A61P29/00
申请日期：
2017-08-24
申请人：
重庆美莱德生物医药有限公司

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专利名称	瞬时受体电位香草酸亚型1拮抗剂及其制备方法和用途
申请号	CN201710736447.9	申请日期	2017-08-24
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2017-12-29	公开/公告号	CN107522669A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D243/26 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D243/00 杂环化合物，含七元环，有两个氮原子作为仅有的杂环原子〔2〕 C07D243/06 氮原子在位置1和4〔2〕 C07D243/10 与碳环或碳环系稠合〔2〕 C07D243/14 1，4-苯并二氮杂；氢化1，4-苯并二氮杂〔2〕 C07D243/16 在位置5被芳基取代〔2〕 C07D243/18 在位置2被氮、氧或硫原子取代〔2〕 C07D243/24 氧原子〔2〕 C07D243/26 从已有苯并二氮杂骨架的化合物制备〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;4;3;/;2;6;;;A;6;1;K;3;1;/;5;5;1;3;;;A;6;1;P;2;5;/;2;0;;;A;6;1;P;2;3;/;0;0;;;A;6;1;P;2;9;/;0;0查看分类表>
申请人	重庆美莱德生物医药有限公司	申请人地址	重庆市巴南区麻柳沿江开发区科技孵化楼3楼变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	重庆美莱德生物医药有限公司	当前权利人	重庆美莱德生物医药有限公司
发明人	刘颜;王娅;王林;万颖;王洪燕
代理机构	重庆弘旭专利代理有限责任公司	代理人	暂无

摘要

本发明公开了一种瞬时受体电位香草酸亚型1拮抗剂，具有式(I)的化合物R选自‑NEt2,‑NiPr2和本发明在平稳患者情绪、缓解患者焦虑，发挥镇静、催眠活性的同时，还能起到镇痛、麻醉的效果。本发明对辣椒碱激活TRPV1有明显的拮抗活性，舔足时间和扭体次数相对于空白组及现有技术均有明显的减少；在小鼠热水浴缩尾模型中，且与空白相比，本发明化合物均能显著提高小鼠的MPE％，具有减弱热诱导疼痛的作用。本发明制备方法简单，适合工业化生产。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
该专利没有引用任何外部专利数据！

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