一种还原响应型肿瘤靶向多肽药物偶联物及其制备方法和应用

发明专利有效专利

申请号：
CN201810293840.X
IPC分类号：A61K47/64;A61K45/00;A61K47/10;A61K9/107;A61P35/00
申请日期：
2018-03-30
申请人：
烟台药物研究所

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专利名称	一种还原响应型肿瘤靶向多肽药物偶联物及其制备方法和应用
申请号	CN201810293840.X	申请日期	2018-03-30
法律状态	实质审查	申报国家	暂无
公开/公告日	2019-10-11	公开/公告号	CN110314237A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K47/64 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K47/00 以所用的非有效成分为特征的医用配制品，例如载体或惰性添加剂；化学键合到有效成分的靶向剂或改性剂〔2，2006.01〕 A61K47/50 非有效成分被化学键合到有效成分上，例如聚合物－药物结合物〔2017.01〕 A61K47/64 药物-肽、药物-蛋白质或药物-聚氨基酸结合物，即改性剂蛋白质、肽或聚氨基酸与治疗学有效成分共价键合或络合（肽类连接体入 A61K 47/65）〔2017.01〕	IPC分类号	A;6;1;K;4;7;/;6;4;;;A;6;1;K;4;5;/;0;0;;;A;6;1;K;4;7;/;1;0;;;A;6;1;K;9;/;1;0;7;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	烟台药物研究所	申请人地址	山东省烟台市高新区科技大道39号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	烟台药物研究所	当前权利人	烟台药物研究所
发明人	任春光;李亚平;栾委静;李暖暖;李艺
代理机构	烟台上禾知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	暂无

摘要

本发明涉及一种还原响应型肿瘤靶向多肽药物偶联物及其制备方法和应用，其具有如式Ⅰ所示的分子结构式其中，Aaa1为L或D型Lys；Aaa2为L或D型的Lys或Arg；X为L或D型的Ac‑Cys；Y为NH或O；ROH为疏水性抗肿瘤药物；n为1或2。本发明提供的还原响应型肿瘤靶向多肽药物偶联物能够实现靶向给药，且能组装成纳米胶束，延长体内循环时间，靶向多肽能够将抗肿瘤药物运送到特定的肿瘤细胞，药物进入肿瘤细胞后发挥二硫键在肿瘤部位特异性降解的特点，迅速释放抗肿瘤药物，与常规的2,2′‑二硫代二乙酸、3,3′‑二硫代二丙酸等连接臂相比，无需通过进一步水解就可以得到原药分子形式的抗癌药物，增加了药物疗效，降低对正常细胞的毒副作用。

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