一种制备D-(+)-生物素中间体的方法

发明专利有效专利

申请号：
CN200910260123.8
IPC分类号：C07D495/04;B01J23/80
申请日期：
2009-12-25
申请人：
安徽泰格生物技术股份有限公司

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专利名称	一种制备D-(+)-生物素中间体的方法
申请号	CN200910260123.8	申请日期	2009-12-25
法律状态	暂无	申报国家	中国
公开/公告日	2010-06-16	公开/公告号	CN101735242A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D495/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D495/00 杂环化合物，在稠环系中至少有1个杂环具有硫原子作为仅有的杂环原子〔2〕 C07D495/02 在稠环系中含有两个杂环〔2〕 C07D495/04 邻位稠合系〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;9;5;/;0;4;;;B;0;1;J;2;3;/;8;0查看分类表>
申请人	安徽泰格生物技术股份有限公司	申请人地址	安徽省蚌埠市曹山路59号(胜利东路曹山东侧) 变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	安徽泰格生物技术股份有限公司	当前权利人	安徽泰格生物技术股份有限公司
发明人	孙林;刘平
代理机构	北京路浩知识产权代理有限公司	代理人	王朋飞

摘要

本发明提供了一种制备D-(+)-生物素中间体的方法，以L-半胱氨酸盐酸盐为起始原料，以苯甲醛，氰酸钠为关环试剂环化合成(7aR)-3-苯基-6-苄基-1H，3H-咪唑并[1，5-C]噻唑-(6H，7aH)-5，7-二酮，然后利用溴苄对N原子苄基保护，继而以锌为还原剂开环合成N，N-二苄基-L-巯基海因，经与己二酸单甲酯酰氯的酯化反应引入侧链，以钛为还原剂还原环合生成。本发明方法以价廉易得的氰酸钠代替原方法中的有毒难采购的异氰酸钠为关环试剂，优化反应条件并调整反应顺序，通过先对咪唑部分N原子苄基保护后开环的方法解决原方法中先开环后苄基保护的反应条件苛刻、产率低的弊端，总收率达34.0～38.0％。

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