双杂原子六元环的合成方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201810068101.0
IPC分类号：C07D265/30;C12P17/14
申请日期：
2018-01-23
申请人：
天津凯莱英制药有限公司

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著录项信息

专利名称	双杂原子六元环的合成方法
申请号	CN201810068101.0	申请日期	2018-01-23
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2018-07-13	公开/公告号	CN108276355A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D265/30 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D265/00 杂环化合物，含六元环，有1个氮原子和1个氧原子作为仅有的杂环原子〔2〕 C07D265/28 1，4-嗪；氢化1，4-嗪〔2〕 C07D265/30 不和其他环稠合〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;6;5;/;3;0;;;C;1;2;P;1;7;/;1;4查看分类表>
申请人	天津凯莱英制药有限公司	申请人地址	天津市滨海新区西区新业七街71号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	天津凯莱英制药有限公司	当前权利人	天津凯莱英制药有限公司
发明人	卢江平;王文君;李九远
代理机构	北京康信知识产权代理有限责任公司	代理人	韩建伟;谢湘宁

摘要

本发明提供了一种双杂原子六元环的合成方法。该合成方法包括以烷基取代环丙烷与苄醇和/或对甲氧基苄醇为起始原料，依次进行开环反应、酯基转移反应、第一磺酰化反应、醇解反应及亲核取代反应、催化氢化反应及第二磺酰化反应及成环反应，得到所需的双杂原子六元环，其具有式(1)所示的结构。以价格较为低廉的消旋烷基取代环丙烷为原料，参与开环反应，得到开环产物。然后在酯酶的作用下，使开环产物发生酯基转移反应，一次性得到所需的外消旋化合物。这避免了采用传统方法中多步分离纯化的合成步骤，缩短了合成路线。上述合成路线中还避免了需要使用的一些危险试剂，工艺更加安全，减少了废渣的产生，也节约了工艺成本。

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