葡糖苷酶抑制剂及其合成方法

发明专利无效专利

申请号：
CN01805022.0
IPC分类号：C07D333/46;C07D345/00;C07D207/12;C07D335/00;C07D211/04;C07D211/92
申请日期：
2001-01-05
申请人：
西蒙·弗雷瑟大学

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引证文献

著录项信息

专利名称	葡糖苷酶抑制剂及其合成方法
申请号	CN01805022.0	申请日期	2001-01-05
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2003-03-19	公开/公告号	CN1404476
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D333/46 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D333/00 杂环化合物，含五元环，有1个硫原子作为仅有的杂环原子〔2〕 C07D333/02 不和其他环稠合〔2〕 C07D333/46 环硫原子被取代〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;3;3;3;/;4;6;;;C;0;7;D;3;4;5;/;0;0;;;C;0;7;D;2;0;7;/;1;2;;;C;0;7;D;3;3;5;/;0;0;;;C;0;7;D;2;1;1;/;0;4;;;C;0;7;D;2;1;1;/;9;2查看分类表>
申请人	西蒙·弗雷瑟大学	申请人地址	加拿大不列颠哥伦比亚变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	西蒙·弗雷瑟大学	当前权利人	西蒙·弗雷瑟大学
发明人	布赖恩·M·平托;布莱尔·D·约翰斯顿;阿迈德·贾瓦米
代理机构	北京市柳沈律师事务所	代理人	黄益芬;巫肖南

摘要

具有下面通式(I)的Salacinol、其立体异构体及其非天然存在的硒和氮类似物的合成方法。该化合物的潜在用途是用作葡糖苷酶抑制剂。合成方案包括使环硫酸盐与含有杂原子(X)的五员环糖反应。该杂原子优选为硫、硒或氮。该环硫酸盐和环糖试剂可容易由碳水化合物前体如D-葡萄糖、L-葡萄糖、D-木糖和L-木糖制备。目标化合物是通过五员环糖上的杂原子的亲核进攻使环硫酸盐开环而制备的。所生成的杂环化合物具有包括杂原子阳离子和硫酸根阴离子的稳定的内盐结构。该合成方案以中等至良好的产率生成目标化合物的各种立体异构体，并且副反应有限。在可供选择的本发明的实施方案中，环硫酸盐同样可以与包括杂原子(X)的六员环糖反应，生成具有下面通式(XII)的化合物。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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