一种3-甲酰基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-羧酸甲酯的合成方法

发明专利有效专利

申请号：
CN202110804006.4
IPC分类号：C07D471/04
申请日期：
2021-07-16
申请人：
上海毕得医药科技股份有限公司

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专利名称	一种3-甲酰基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-5-羧酸甲酯的合成方法
申请号	CN202110804006.4	申请日期	2021-07-16
法律状态	公开	申报国家	中国
公开/公告日	2021-11-16	公开/公告号	CN113651810A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D471/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D471/00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物，C07D 451/00至C07D 463/00不包括的〔2，5〕 C07D471/02 在稠环系中含两个杂环〔2〕 C07D471/04 邻位稠环系〔2，5〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;7;1;/;0;4查看分类表>
申请人	上海毕得医药科技股份有限公司	申请人地址	上海市杨浦区翔殷路128号11号楼A座101室变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	上海毕得医药科技股份有限公司	当前权利人	上海毕得医药科技股份有限公司
发明人	郦荣浩;严德斌;王治国;罗春艳
代理机构	南京九致知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	齐棠

摘要

本发明公开了一种3‑甲酰基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑羧酸甲酯的合成方法，包括以下步骤：以5‑溴‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑羧酸为原料，经过缩合得到weinreb酰胺5‑溴‑N‑甲氧基‑N‑甲基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑羧酰胺。再经DHP保护得到5‑溴‑N‑甲氧基‑N‑甲基‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲酰胺。weinreb酰胺用四氢铝锂还原得到5‑溴‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲醛。以5‑溴‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲醛经过插羰反应得到3‑甲酰基‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑2‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑羧酸甲酯，最后通过脱THP保护得到产品3‑甲酰基‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑5‑羧酸甲酯。该路线反应条件温和，后续操作简单，对环境友好，以较高的收率和高纯度制得产品，且适用于工业化工艺放大。

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