一种色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物及其制备方法和应用

发明专利有效专利

申请号：
CN202010755023.9
IPC分类号：A61K31/5377;A61P29/00;A61P3/00;A61P37/00;A61P17/06;C07D405/14
申请日期：
2020-07-31
申请人：
东南大学

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专利名称	一种色满-6-磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物及其制备方法和应用
申请号	CN202010755023.9	申请日期	2020-07-31
法律状态	实质审查	申报国家	中国
公开/公告日	2020-12-22	公开/公告号	CN112107583A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K31/5377 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K31/00 含有机有效成分的医药配制品〔2〕 A61K31/33 杂环化合物〔2〕 A61K31/395 有氮作为环杂原子的，例如胍乙啶、利福霉素（利福平入A61K 31/496）〔2，7〕 A61K31/535 有至少1个氮原子和1个氧原子作为杂环原子的六元环的，例如1，2口恶嗪类〔2〕 A61K31/5375 1，4口恶嗪类，例如，吗啉〔7〕 A61K31/5377 非稠合的且含有另外的杂环的，例如噻吗洛尔〔7〕	IPC分类号	A;6;1;K;3;1;/;5;3;7;7;;;A;6;1;P;2;9;/;0;0;;;A;6;1;P;3;/;0;0;;;A;6;1;P;3;7;/;0;0;;;A;6;1;P;1;7;/;0;6;;;C;0;7;D;4;0;5;/;1;4查看分类表>
申请人	东南大学	申请人地址	江苏省南京市江宁区东南大学路2号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	东南大学	当前权利人	东南大学
发明人	廖志新;陈磊
代理机构	南京苏高专利商标事务所（普通合伙）	代理人	柏尚春

摘要

本发明提供了一种色满‑6‑磺酰胺RORγ调节剂的A晶型化合物的组合物及其制备方法和应用，该A晶型化合物的粒径分布为：Dv(10)：5‑7um；Dv(50)：7‑14um；Dv(90)：21‑33um；在X‑射线粉末衍射光谱图中特征峰的2θ值为3.46，7.02，10.97，15.20，19.35和22.89，2θ衍射角误差为0.2；DSC吸热转变在159±2℃和254±2℃；TG在200℃前几乎无明显失重，250℃后开始气化迅速失重。本发明制备的A晶型化合物，工艺简单可重复，易于工业化放大生产。本发明制备的A晶型化合物制剂，在15分钟即可达到80％以上的溶出度，具有良好的溶解性；在加速10天的高温、光照和高湿稳定性实验中，也体现出了很好的稳定性。作为临床前开发的候选化合物，该晶型有着广阔的开发前景。

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