烟碱性受体激动剂的正调节剂

本发明涉及一种式(I)化合物或其对映体及其药学上可接受的盐，其中：R1和R3独立地是氢或C1-C4烷基；R2是氢、C1-C4烷基或CH2CN；R4是氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CH2C(W)＝CH2、(CH2)nAr、CH2CH＝CHAr、CH2COPh、CH2CONHAr、C(U)NH(CH2)mAr或(CH2)dY(CH2)eAr；U是氧或硫；W是卤素；X和Y独立地是O、S或NR5；R5是氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基；或R3和R5一起形成一个环；n和m独立地为0-4；d为1-3；e为0-1；Ar是苯基、萘基或者含有0-4个氮、0-1个硫和0-1个氧的5元或6元杂环；Ar可任选地用选自以下的一个或更多个取代基取代：氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CN、NO2、CF3、OR6、NR7R8、COOR9；R6、R7和R8独立地为氢、C1-C4烷基、芳基、杂芳基、C(O)R10、C(O)NHR11、SO2R12；或R7和R8一起可以是(CH2)jQ(CH2)k，其中：Q是O、S、NR13或一个键；j是2-4；k是0-2；R9、R10、R11、R12和R13独立地为氢、C1-C4烷基、芳基或杂芳基；涉及其制备方法、包含其的药用组合物以及它们在治疗中的应用，尤其是在与烟碱传递减弱相关的病症治疗中的应用。本发明的化合物增强烟碱性受体激动剂的效力。