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一种盐酸巴尼地平的合成工艺

发明专利有效专利
  • 申请号:
    CN200810246353.4
  • IPC分类号:C07D401/12;A61P9/12
  • 申请日期:
    2008-12-27
  • 申请人:
    武汉百科药物开发有限公司
著录项信息
专利名称一种盐酸巴尼地平的合成工艺
申请号CN200810246353.4申请日期2008-12-27
法律状态授权申报国家中国
公开/公告日2010-02-10公开/公告号CN101643469
优先权暂无优先权号暂无
主分类号C07D401/12IPC分类号C;0;7;D;4;0;1;/;1;2;;;A;6;1;P;9;/;1;2查看分类表>
申请人武汉百科药物开发有限公司申请人地址
湖北省荆门市杨湾路132号 变更 专利地址、主体等相关变化,请及时变更,防止失效
权利人武汉百科药物开发有限公司当前权利人武汉百科药物开发有限公司
发明人李立威;程志刚;李勋军;高健;苏春轩;马学功
代理机构荆门市首创专利事务所代理人裴作平
摘要
一种盐酸巴尼地平的合成工艺,其合成工艺包括以下步骤:(1)3-羟基丙腈I与双乙烯酮II反应,得化合物Ⅵ;(2)化合物Ⅵ与间硝基苯甲醛III反应,得化合物Ⅶ;(3)化合物Ⅶ与β-氨基巴豆酸甲酯Ⅳ反应,得化合物Ⅷ;(4)化合物Ⅷ被强碱水解,得化合物Ⅸ;(5)化合物Ⅸ以手性有机碱拆分,得化合物X;(6)化合物X与式V反应,得化合物Ⅺ;(7)化合物Ⅺ加入氯化氢的溶液,可得到盐酸巴尼地平Ⅻ。本发明的合成工艺有如下几个优点:1.反应条件温和,各步产物易于分离、纯化,质量可控;2.每步收率较高,所用原辅料易得,总成本低;3.不需过柱,适合工业化生产。

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