GLP－1衍生物及其经粘膜吸收的制剂

发明专利无效专利

申请号：
CN200380101244.9
IPC分类号：--
申请日期：
2003-10-10
申请人：
株式会社三和化学研究所

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著录项信息

专利名称	GLP－1衍生物及其经粘膜吸收的制剂
申请号	CN200380101244.9	申请日期	2003-10-10
法律状态	权利终止	申报国家	中国
公开/公告日	2005-11-30	公开/公告号	CN1703424
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	暂无	IPC分类号	暂无查看分类表>
申请人	株式会社三和化学研究所	申请人地址	日本国爱知县变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	株式会社三和化学研究所	当前权利人	株式会社三和化学研究所
发明人	林祐二;牧野充弘;幸崎敏之;武田基宏;城森孝仁
代理机构	北京纪凯知识产权代理有限公司	代理人	龙淳

摘要

本发明涉及一种GLP衍生物，该衍生物包括一个或者多个氨基酸缺失、取代和/或者加入的GLP-1(7-35)的氨基酸序列，具有加入到所述肽的C末端的Waa-(Xaa)n-Yaa(其中Waa是精氨酸或者赖氨酸，Xaa是精氨酸或者赖氨酸，n是0到14的整数，并且Yaa是精氨酸、精氨酸-NH2、赖氨酸、赖氨酸-NH2或者高丝氨酸)，并且具有GLP-1活性。这些衍生物是可以经粘膜高效吸收的衍生物。在本发明中，GLP-1衍生物可以通过用丝氨酸取代GLP-1氨基酸序列的8位，而具有对于二肽肽酶IV抗性，或者通过用谷氨酰胺和天冬酰胺分别取代26位和34位的氨基酸而对于胰蛋白酶具有抗性。本发明的GLP-1衍生物经粘膜吸收的效率可以进一步通过使用被调控为带负电荷的电荷-调控脂肪乳剂制备而进一步增强。

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