一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用

发明专利有效专利

申请号：
CN201210064883.3
IPC分类号：C07H19/073;C07H1/00;A61K31/7068;A61P35/00
申请日期：
2012-03-13
申请人：
北京大学

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专利名称	一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用
申请号	CN201210064883.3	申请日期	2012-03-13
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2012-08-01	公开/公告号	CN102617679A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07H19/073 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07H 糖类；及其衍生物；核苷；核苷酸；核酸（糖醛酸或糖质酸的衍生物入C07C、C07D；糖醛酸、糖质酸入C07C 59/105，C07C 59/285；氰醇类入C07C 255/16；烯糖类入C07D；未知结构的化合物入C07G；多糖类，有关的衍生物入C08B；有关基因工程的DNA或RNA，载体，例如质粒，或它们的分离、制备或纯化入C12N 15/00；制糖工业入C13）〔2〕 C07H19/00 含有杂环与糖化物基团共有1个杂环原子的化合物；核苷；单核苷酸类；及其脱水衍生物〔2，4〕 C07H19/02 共有氮〔2〕 C07H19/04 仅含有氮作为杂环原子的杂环基〔2〕 C07H19/06 嘧啶基〔2〕 C07H19/073 有2-脱氧核糖基作为糖化物基的〔4〕	IPC分类号	C;0;7;H;1;9;/;0;7;3;;;C;0;7;H;1;/;0;0;;;A;6;1;K;3;1;/;7;0;6;8;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	北京大学	申请人地址	北京市海淀区学院路38号药学院412房变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	北京大学	当前权利人	北京大学
发明人	王坚成;张强;陶小妹;张烜
代理机构	北京华科联合专利事务所（普通合伙）	代理人	王为

摘要

本发明涉及一种共轭亚油酸与吉西他滨连接的前体药物制备方法及其应用，其中的共轭亚油酸与吉西他滨通过酰胺键相连，其制备方法为，在氮气保护下，将共轭亚油酸溶解于溶剂中，-15℃低温搅拌下加入活化剂，活化共轭亚油酸形成高反应活性的混合酸酐，将吉西他滨溶于溶剂中滴加到混合酸酐中，室温搅拌反应；溶剂是指三乙胺，四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺中的一种或其混合溶液；活化剂为氯甲酸乙酯；反应时间为2-72小时；吉西他滨∶共轭亚油酸的投料摩尔比为1∶0.5-5，活化剂与共轭亚油酸的摩尔比为1∶0.5-5。本发明的目的是增加吉西他滨的抗肿瘤疗效。

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