含吲哚骨架的二氢吡唑氧肟酸甾体皂苷苷元衍生物、其制备方法及应用

发明专利有效专利

申请号：
CN201510218935.1
IPC分类号：C07J71/00;C07J75/00;A61K31/58
申请日期：
2015-04-30
申请人：
江苏耐雀生物工程技术有限公司

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著录项信息

专利名称	含吲哚骨架的二氢吡唑氧肟酸甾体皂苷苷元衍生物、其制备方法及应用
申请号	CN201510218935.1	申请日期	2015-04-30
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2015-08-12	公开/公告号	CN104829684A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07J71/00 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07J 甾族化合物（闭联-甾族化合物入C07C）〔2〕 C07J71/00 甾族化合物，其环戊烷并［a］氢化菲骨架与杂环稠合（螺稠合的杂环入C07J 21/00、C07J 33/00、C07J 43/00））〔2〕	IPC分类号	C;0;7;J;7;1;/;0;0;;;C;0;7;J;7;5;/;0;0;;;A;6;1;K;3;1;/;5;8查看分类表>
申请人	江苏耐雀生物工程技术有限公司	申请人地址	江苏省镇江市句容市宝华镇仙林东路16号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	江苏耐雀生物工程技术有限公司	当前权利人	江苏耐雀生物工程技术有限公司
发明人	杨永安;朱海亮;严晓强;俞海荣;钟飞
代理机构	南京苏高专利商标事务所（普通合伙）	代理人	许丹丹

摘要

本发明公开了一种含吲哚骨架的二氢吡唑氧肟酸甾体皂苷苷元衍生物、含吲哚骨架的二氢吡唑氧肟酸甾体皂苷苷元衍生物、其制备方法及应用，所述含吲哚骨架的二氢吡唑氧肟酸甾体皂苷苷元衍生物的结构如式VIII所示，其中，R1选自H、CH3；R2选自H、CH3；R3选自H、F；R4选自H、CH3。本发明对人乳腺癌细胞(MCF‑7)、宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)和肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用，同时对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物Celecoxib的细胞毒性，可以应用于制备抗肿瘤药物。同时，本发明具有更好的生物活性、更高的选择性、更低的毒性以及更短的残效期等优点。

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