蛋氨酸-抗肿瘤复合药物及其制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201310021584.6
IPC分类号：A61K31/704;A61K31/337;A61P35/00;C07D305/14;C07H15/252;C07H1/00
申请日期：
2013-01-22
申请人：
中国药科大学

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著录项信息

专利名称	蛋氨酸-抗肿瘤复合药物及其制备方法
申请号	CN201310021584.6	申请日期	2013-01-22
法律状态	驳回	申报国家	中国
公开/公告日	2013-04-17	公开/公告号	CN103040850A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	A61K31/704 ? IPC结构图谱： A 人类生活必需 A6 保健；救生；娱乐 A61 医学或兽医学；卫生学 A61K 医用、牙科用或梳妆用的配制品（专门适用于将药品制成特殊的物理或服用形式的装置或方法A61J3/00；空气除臭，消毒或灭菌，或者绷带、敷料、吸收垫或外科用品的化学方面，或材料的使用入A61L；肥皂组合物入C11D） A61K31/00 含有机有效成分的医药配制品〔2〕 A61K31/70 碳水化合物；糖；其衍生物（山梨糖醇入A61K 31/047）〔2，7〕 A61K31/7028 含有通过配糖键与非糖化合物连接的糖基的化合物〔7〕 A61K31/7034 与碳环化合物相连的，例如根皮苷〔7〕 A61K31/704 与稠合的碳环相连的，例如番泻叶苷、硫代秋水仙碱苷、七叶树皂角素、柔红霉素、洋地黄毒苷〔7〕	IPC分类号	A;6;1;K;3;1;/;7;0;4;;;A;6;1;K;3;1;/;3;3;7;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0;;;C;0;7;D;3;0;5;/;1;4;;;C;0;7;H;1;5;/;2;5;2;;;C;0;7;H;1;/;0;0查看分类表>
申请人	中国药科大学	申请人地址	江苏省南京市江宁区龙眠大道639号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中国药科大学	当前权利人	中国药科大学
发明人	顾月清;李斯文;杜长丽;万姝南
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明公开了蛋氨酸连接物，化合物通式为X-Y-蛋氨酸，其中X为阿霉素、紫杉醇、羟基喜树碱、长春新碱、吉西他滨、利妥昔单抗等。Y为丁二酸酐或乌头酸酐或戊二酸酐或省去，此类型化合物可用于肿瘤的靶向治疗，本发明还公开了制备方法。本发明将蛋氨酸通过丁二酸酐与阿霉素和紫杉醇共价连接，其中蛋氨酸起到肿瘤靶向的作用，丁二酸酐提高抗肿瘤药物水溶性，药物在肿瘤部位蓄积进入肿瘤细胞，有效提高药物浓度，并且降低全身毒副作用。

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