C10杂取代的乙酸基紫衫烷抗肿瘤剂

1、具有下列结构式的紫衫烷： 其中
R2是酰氧基；
R7是羟基；
R9是酮基，羟基或酰氧基；
R10是杂取代的乙酸基；
R14是氢或羟基；
X3是取代的或未取代的烷基，链烯基，炔基，苯基或杂环基；
X5是-COX10，-COOX10或-CONHX10；
X10是烃基，取代的烃基或杂环基；并且
Ac是乙酰基。
2、权利要求1的紫衫烷，其中X3为2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基， 3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷，C2-C8链烯基或 C2-C8炔基。
3、权利要求1的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取代 的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡 啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
4、权利要求1的紫衫烷，其中X5为-COX10，其中X10为苯基，或者X5 为-COOX10，其中X10为叔丁基。
5、权利要求1的紫衫烷，其中R14为氢。
6、权利要求5的紫衫烷，其中X3为2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基， 3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或 C2-C8炔基。
7、权利要求5的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取代 的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡 啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
8、权利要求5的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5为 -COOX10并且X10为叔丁基。
9、权利要求5的紫衫烷，其中X3是苯基。
10、权利要求1的紫衫烷，其中R2为苯甲酰氧基。
11、权利要求10的紫衫烷，其中X3为2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩 基，3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯 基或C2-C8炔基。
12、权利要求10的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取 代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3- 吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
13、权利要求10的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5 为-COOX10并且X10为叔丁基。
14、权利要求10的紫衫烷，其中X3是苯基。
15、权利要求1的紫衫烷，其中R14为氢并且R9为酮基。
16、权利要求15的紫衫烷，其中X3为2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩 基，3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯 基或C2-C8炔基。
17、权利要求15的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取 代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3- 吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
18、权利要求15的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5 为-COOX10并且X10为叔丁基。
19、权利要求15的紫衫烷，其中X3为苯基，并且X5为-COX10其中X10 为苯基，或者X5为-COOX10其中X10为叔丁基。
20、权利要求1的紫衫烷，其中R2是苄氧基并且R9是酮基。
21、权利要求20的紫衫烷，其中X3为2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩 基，3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯 基或C2-C8炔基。
22、权利要求20的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取 代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3- 吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
23、权利要求20的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5 为-COOX10并且X10为叔丁基。
24、权利要求20的紫衫烷，其中X3为苯基，并且X5为-COX10其中X10 为苯基，或者X5为-COOX10其中X10为叔丁基。
25、权利要求1的紫衫烷，其中R14为氢，并且R2为苯甲酰氧基。
26、权利要求25的紫衫烷，其中X3为2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩 基，3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯 基或C2-C8炔基。
27、权利要求25的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取 代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3- 吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
28、权利要求25的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5 为-COOX10并且X10为叔丁基。
29、权利要求25的紫衫烷，其中X3是苯基，并且X5为-COX10其中X10 为苯基，或者X5为-COOX10其中X10为叔丁基。
30、权利要求1的紫衫烷，其中R14为氢，R9是酮基，并且R2为苯甲 酰氧基。
31、权利要求30的紫衫烷，其中X3为2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩 基，3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯 基或C2-C8炔基。
32、权利要求30的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取 代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3- 吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8烧基。
33、权利要求30的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5 为-COOX10并且X10为叔丁基。
34、权利要求30的紫衫烷，其中X3是苯基，并且X5为-COX10其中X10 为苯基，或者X5为-COOX10其中X10为叔丁基。
35、权利要求30的紫衫烷，其中X5为-COOX10并且X10为叔丁基。
36、权利要求35的紫衫烷，其中X3为2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩 基，3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，环烷基、链烯基或苯 基。
37、权利要求35的紫衫烷，其中X3为呋喃基或噻吩基。
38、权利要求35的紫衫烷，其中X3为环烷基。
39、权利要求1的紫衫烷，其中R10是R10aCOO-并且R10a是杂环基、烷 氧基、链烯基氧基、炔基氧基、芳基氧基、羟基、保护的羟基、氧基、 酰氧基、硝基、氨基、酰氨基、巯基、缩酮基、缩醛基、酯或醚。
40、权利要求39的紫衫烷，其中R10a是杂环基、烷氧基、链烯氧基、 炔基氧基、芳氧基、羟基或酰氧基。
41、权利要求39的紫衫烷，其中R10a是烷氧基、链烯氧基、芳氧基、 羟基或酰氧基。
42、具有下列结构式的紫衫烷： 其中
R7是羟基；
R10是R10aCOO-；
R10a是杂取代的甲基，所述杂取代的甲基部分缺乏位于相对于R10a是其 取代基的碳原子相关的β位的碳原子；
X3是取代的或未取代的烷基，链烯基，炔基，苯基或杂环基；
X5是-COX10，-COOX10或-CONHX10；和
X10是烃基，取代的烃基或杂环基。
43、权利要求42的紫衫烷，其中X3为2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩 基，3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯 基或C2-C8炔基。
44、权利要求43的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取 代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3- 吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
45、权利要求43的紫衫烷，其中R10是R10aCOO-并且R10a是杂环基、 烷氧基、链烯氧基、炔氧基、芳氧基、羟基、保护的羟基、氧基、酰氧 基、硝基、氨基、酰胺基、巯基、缩酮基、缩醛基、酯或醚，并且X5为 -COX10，其中X10为苯基，或者X5为-COOX10，其中X10为叔丁基。
46、权利要求43的紫衫烷，其中R10是R10aCOO-并且R10a是烷氧基、 链烯氧基、芳氧基、羟基、酰氧基、酯或醚，并且X5为-COX10，其中X10 为苯基，或者X5为-COOX10，其中X10为叔丁基。
47、权利要求43的紫衫烷，其中R10是R10aCOO-并且R10a是烷氧基或 芳氧基，，并且X5为-COX10，其中X10为苯基，或者X5为-COOX10，其中X10 为叔丁基。
48、权利要求43的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5 为-COOX10，其中X10为叔丁基。
49、权利要求42的紫衫烷，其中X3是呋喃基或噻吩基。
50、权利要求49的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取 代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3- 吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
51、权利要求49的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5 为-COOX10，并且X10为叔丁基。
52、权利要求43的紫衫烷，其中X3为环烷基。
53、权利要求52的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取 代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3- 吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基
54、权利要求52的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5 为-COOX10并且X10为叔丁基。
55、权利要求43的紫衫烷，其中X3是异丁烯基。
56、权利要求55的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取 代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3- 吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8烧基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
57、权利要求55的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5 为-COOX10并且X10为叔丁基。
58、权利要求42的紫衫烷，其中R10是烷氧基乙酰基或酰氧基乙酰基。
59、权利要求58的紫衫烷，其中X3为呋喃基，噻吩基，吡啶基，烷 基，链烯基或苯基。
60、权利要求59的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取 代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3- 吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
61、权利要求59的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5 为-COOX10并且X10为叔丁基。
62、权利要求58的紫衫烷，其中X3为环烷基。
63、权利要求62的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取 代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3- 吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
64、权利要求62的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5 为-COOX10并且X10为叔丁基。
65、权利要求58的紫衫烷，其中X3是苯基。
66、权利要求65的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取 代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3- 吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
67、权利要求65的紫衫烷，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5 为-COOX10并且X10为叔丁基。
68、权利要求42的紫衫烷，其中X3为呋喃基或噻吩基，并且X5为-COX10， 其中X10为苯基，或者X5为-COOX10，其中X10为叔丁基。
69、权利要求42的紫衫烷，其中X3为取代的或未取代的呋喃基并且X5 为-COX10，其中X10为苯基，或者X5为-COOX10，其中X10为叔丁基。
70、权利要求42的紫衫烷，其中X3为取代的或未取代的噻吩基并且X5 为-COX10，其中X10为苯基，或者X5为-COOX10，其中X10为叔丁基。
71、权利要求42的紫衫烷，其中X3为异丁烯基，X5为-COX10并且X10 为苯基，或者X5为-COOX10并且X10为叔丁基。
72、权利要求42的紫衫烷，其中X3为烷基，X5为-COX10并且X10为苯 基，或者X5为-COOX10并且X10为叔丁基。
73、权利要求42的紫衫烷，其中X3为呋喃基，噻吩基或苯基，X5为 -COOX10并且X10为叔丁基。
74、权利要求42的紫衫烷，其中X3为异丁烯基或环烷基，X5为-COOX10并且X10为叔丁基。
75、一种药物组合物，它包含权利要求1的紫衫烷和至少一种可药用 载体。
76、权利要求75的药物组合物，其中X3为2-呋喃基，3-呋喃基，2- 噻吩基，3-吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8 链烯基，C2-C8炔基，苯基或取代的苯基。
77、权利要求76的药物组合物，其中X5为-COX10并且X10为取代的或 未取代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基， 3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8烧基，或者X5为 -COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
78、权利要求76的药物组合物，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或 者X5为-COOX10并且X10为叔丁基。
79、权利要求76的药物组合物，其中X3为取代的或未取代的呋喃基 或噻吩基，并且X5为-COX10，其中X10为苯基，或者X5为-COOX10，X10为叔 丁基。
80、权利要求76的药物组合物，其中X3为呋喃基或噻吩基，并且X5 为-COX10，其中X10为苯基，或者X5为-COOX10，X10为叔丁基。
81、权利要求76的药物组合物，其中X3为烷基或异丁烯基，并且X5 为-COX10，其中X10为苯基，或者X5为-COOX10，X10为叔丁基。
82、权利要求76的药物组合物，其中X3为呋喃基或噻吩基，X5为 -COOX10，并且X10为叔丁基。
83、权利要求76的药物组合物，其中X3为异丁烯基或烷基，X5为 -COOX10，X10为叔丁基。
84、一种药物组合物，它包含权利要求42的紫衫烷和至少一种可药 用载体。
85、一种药物组合物，它包含权利要求49的紫衫烷和至少一种可药 用载体。
86、一种口服给药的组合物，它包含权利要求1的紫衫烷和至少一种 可药用载体。
87、权利要求86的药物组合物，其中X3为2-呋喃基，3-呋喃基，2- 噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8 链烯基，C2-C8炔基，苯基或取代的苯基。
88、权利要求87的药物组合物，其中X5为-COX10并且X10为取代的或 未取代的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基， 3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基，或者X5为 -COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8烧基。
89、权利要求87的药物组合物，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或 者X5为-COOX10并且X10为叔丁基。
90、权利要求87的药物组合物，其中X3为取代的或未取代的呋喃基 或噻吩基，并且X5为-COX10其中X10为苯基，或者X5为-COOX10并且X10为 叔丁基。
91、一种口服给药的组合物，它包含权利要求42的紫衫烷和至少一 种可药用载体。
92、一种口服给药的组合物，它包含权利要求49的紫衫烷和至少一 种可药用载体。
93、一种抑制哺乳动物肿瘤生长的方法，所述方法包括口服给予治疗 有效量包含权利要求1的紫衫烷和至少一种可药用载体的药物组合物。
94、权利要求93的方法，其中X3为2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基， 3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基， C2-C8炔基，苯基或取代的苯基。
95、权利要求94的方法，其中X5为-COX10并且X10为取代的或未取代 的苯基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，2-吡啶基，3-吡 啶基，4-吡啶基，C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8烧基，或者X5为-COOX10并且X10为取代的或未取代的C1-C8烷基，C2-C8链烯基或C2-C8炔基。
96、权利要求94的方法，其中X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5为 -COOX10并且X10为叔丁基。
97、权利要求94的方法，其中X3为取代的或未取代的呋喃基或噻吩 基，并且X5为-COX10并且X10为苯基，或者X5为-COOX10并且X10为叔丁基。
98、一种抑制哺乳动物肿瘤生长的方法，所述方法包括口服给予治疗 有效量包含权利要求42的紫衫烷和至少一种可药用载体的药物组合物。
99、一种抑制哺乳动物肿瘤生长的方法，所述方法包括口服给予治疗 有效量包含权利要求49的紫衫烷和至少一种可药用载体的药物组合物。

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