紫杉醇和免疫增强剂胞壁酰二肽共轭物的制备及用途

发明专利无效专利

申请号：
CN200510081265.X
IPC分类号：C07D407/12;C07K5/06;A61K31/337;A61K47/48;A61P37/02;A61P35/00
申请日期：
2005-06-24
申请人：
中国医学科学院药物研究所

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专利名称	紫杉醇和免疫增强剂胞壁酰二肽共轭物的制备及用途
申请号	CN200510081265.X	申请日期	2005-06-24
法律状态	权利终止	申报国家	暂无
公开/公告日	2005-12-28	公开/公告号	CN1712399
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D407/12 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D407/00 杂环化合物，含两个或更多个杂环，至少有1个环有氧原子作为仅有的杂环原子，C07D 405/00组不包含的〔2〕 C07D407/02 含有两个杂环〔2〕 C07D407/12 被含有杂原子的链作为键链连接的〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;0;7;/;1;2;;;C;0;7;K;5;/;0;6;;;A;6;1;K;3;1;/;3;3;7;;;A;6;1;K;4;7;/;4;8;;;A;6;1;P;3;7;/;0;2;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	中国医学科学院药物研究所	申请人地址	北京市宣武区先农坛街1号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中国医学科学院药物研究所	当前权利人	中国医学科学院药物研究所
发明人	刘刚;程桂芳;王楠;李旭琴;于君丽;徐嵩;方起程
代理机构	北京三高永信知识产权代理有限责任公司	代理人	何文彬

摘要

本发明涉及一类紫杉醇与胞壁酰二肽(胞壁酰丙胺酰异谷胺酰胺)的共轭物及其制备方法。本发明针对目前紫杉醇药物水溶性差造成制剂困难、临床上使用剂量限制性毒性、多药耐药性以及骨髓抑制等缺点，首次提出强效免疫增强剂胞壁酰二肽衍生物与化疗药物紫杉醇共轭，可兼有多功能免疫增强和化学治疗的新思路，同时这类前药也会改善紫杉醇的水溶性。本发明应用固相化学和液相化学结合的方法实现了紫杉醇和胞壁酰二肽的共轭。

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