一种高纯度环孢菌素衍生物STG-175的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201611019683.0
IPC分类号：C07K7/64;C07K1/30;C07K1/16;C07K1/14;C07K1/06
申请日期：
2016-11-21
申请人：
石家庄中天生物技术有限责任公司;河北鲲翔济世医药科技有限公司

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专利名称	一种高纯度环孢菌素衍生物STG-175的制备方法
申请号	CN201611019683.0	申请日期	2016-11-21
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2017-04-05	公开/公告号	CN106554392A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K7/64 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K7/00 在完全确定的序列中含有5~20个氨基酸的肽；其衍生物〔4，6〕 C07K7/64 仅含有正常肽键的环肽〔4〕	IPC分类号	C;0;7;K;7;/;6;4;;;C;0;7;K;1;/;3;0;;;C;0;7;K;1;/;1;6;;;C;0;7;K;1;/;1;4;;;C;0;7;K;1;/;0;6查看分类表>
申请人	石家庄中天生物技术有限责任公司;河北鲲翔济世医药科技有限公司	申请人地址	河北省石家庄市经济技术开发区兴业街20号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	石家庄中天生物技术有限责任公司,河北鲲翔济世医药科技有限公司	当前权利人	石家庄中天生物技术有限责任公司,河北鲲翔济世医药科技有限公司
发明人	苏增栓;刘进怀;王金来;郭兵兵;贾志全
代理机构	石家庄国域专利商标事务所有限公司	代理人	暂无

摘要

本发明提供了一种高纯度环孢菌素衍生物STG‑175的制备方法，包括以下步骤将含有STG‑175及其异构体的反应混合液减压浓缩去溶剂，得反应混合物；向反应混合物中加入羟基保护剂对3位侧链上的羟基进行保护，得STG‑175及其异构体的衍生物反应液，将所得衍生物反应液浓缩后通过硅胶柱层析分离，得到STG‑175衍生物；将所得STG‑175衍生物在水解剂中脱保护，再经浓缩、提取、洗涤、结晶，即得到STG‑175成品。本发明的制备方法可大大减少C18硅胶层析分离精制次数，只需一次分离，就能将STG‑175与其异构体分离开，所制得的STG‑175产品的纯度可达到99.51%，且产品收率高，可达53%左右，本发明方法可大量制备高纯度STG‑175产品，是现有制备方法无法企及的。

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