色瑞替尼的合成中间体及其制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201410838749.3
IPC分类号：C07D213/30;C07D401/12
申请日期：
2014-12-26
申请人：
上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院;正大天晴药业集团股份有限公司

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专利名称	色瑞替尼的合成中间体及其制备方法
申请号	CN201410838749.3	申请日期	2014-12-26
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2016-07-20	公开/公告号	CN105777617A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D213/30 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D213/00 杂环化合物，含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键〔2〕 C07D213/02 环原子间或环原子与非环原子间有3个双键〔2〕 C07D213/04 在环氮原子与非环原子间没有键或只有氢或碳原子直接连在环氮原子上〔2〕 C07D213/24 有取代的烃基连在环碳原子上〔2〕 C07D213/28 被以单键键合的氧原子或硫原子取代的基〔2〕 C07D213/30 氧原子〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;1;3;/;3;0;;;C;0;7;D;4;0;1;/;1;2查看分类表>
申请人	上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院;正大天晴药业集团股份有限公司	申请人地址	上海市静安区北京西路1320号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	上海医药工业研究院,中国医药工业研究总院,正大天晴药业集团股份有限公司	当前权利人	上海医药工业研究院,中国医药工业研究总院,正大天晴药业集团股份有限公司
发明人	王胡博;朱雪焱;蒋慧娟;常晓辉;郭雅俊;赵伟伟
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明提供了抗肿瘤药物‑色瑞替尼的合成中间体7，其结构通式如下：其中，Ar为苯基或被C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、氰基、硝基或卤素取代的苯基，X为Cl、Br；中间体7的制备方法，由化合物1与取代的或非取代的苄基卤(或写为ArCH2X)反应生成得到；还提供了将中间体7b用于合成色瑞替尼的新路线，采用该路线，可避免现有路线1中使用昂贵的氧化铂作为还原催化剂。在由化合物7b合成色瑞替尼的合成路线2中，得到的合成中间体7b为季铵盐，该盐能够从溶剂中析出并通过过滤得到，从而与能够将杂质保留在滤液中。此外，合成路线2的各步反应条件温和，后处理简单，得到的中间体8b‑10b均无需柱层析纯化，因此该路线非常适合工业化生产。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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