阿加曲班中间体的制备方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201710195361.X
IPC分类号：C07D211/60
申请日期：
2017-03-29
申请人：
天津同华生物科技有限责任公司

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著录项信息

专利名称	阿加曲班中间体的制备方法
申请号	CN201710195361.X	申请日期	2017-03-29
法律状态	撤回	申报国家	暂无
公开/公告日	2018-10-16	公开/公告号	CN108658844A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D211/60 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D211/00 杂环化合物，含氢化吡啶环，不与其他环稠合〔2〕 C07D211/04 只有氢或碳原子直接连在环氮原子上〔2〕 C07D211/06 环原子间或环原子与非环原子间无双键〔2〕 C07D211/36 有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基，直接连在环碳原子上〔2〕 C07D211/60 以3个键连杂原子，其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;1;1;/;6;0查看分类表>
申请人	天津同华生物科技有限责任公司	申请人地址	天津市滨海新区临港经济区1号1号楼377室变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	天津同华生物科技有限责任公司	当前权利人	天津同华生物科技有限责任公司
发明人	胡磊;吴克婕;黄小明
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明公开了一种阿加曲班中间体的制备方法，包括以下步骤：(R)‑4甲基二氢呋喃‑2(3H)‑酮开环再与甲醇钠或甲醇钾反应，生成R‑3‑甲基‑4‑羟基丁酸甲酯，再氧化，生成(3R)‑3‑甲基‑4‑醛基丁酸甲酯，再与海因反应，生成亚‑(3R)‑3‑甲基‑丁酸甲酯基海因，纯化后加热回流反应，再纯化，得到(4S)‑4‑甲基‑2‑氧代己二酸，其与氨基供体在催化剂作用下反应，再纯化，得到(2R,4S)‑2‑氨基‑4‑甲基己二酸，再与甲醇反应，提纯，得到(2R，4S)‑2‑氨基‑6‑甲氧基‑4‑甲基‑6‑氧代己酸，再与还原剂反应，纯化，得到阿加曲班中间体。本发明反应条件温和，成本低，适合工业化生产。

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