一种合成6-溴-3,4-二氢-1H-[1,8]萘啶-2-酮的新方法

发明专利无效专利

申请号：
CN201810368254.7
IPC分类号：C07D471/04
申请日期：
2018-04-23
申请人：
爱斯特（成都）生物制药股份有限公司

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专利名称	一种合成6-溴-3,4-二氢-1H-[1,8]萘啶-2-酮的新方法
申请号	CN201810368254.7	申请日期	2018-04-23
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2018-08-24	公开/公告号	CN108440523A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D471/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D471/00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物，C07D 451/00至C07D 463/00不包括的〔2，5〕 C07D471/02 在稠环系中含两个杂环〔2〕 C07D471/04 邻位稠环系〔2，5〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;7;1;/;0;4查看分类表>
申请人	爱斯特（成都）生物制药股份有限公司	申请人地址	四川省成都市温江区成都海峡工业园科林路西段488号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	爱斯特（成都）生物制药股份有限公司	当前权利人	爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
发明人	罗建业;郭小军;郭鹏
代理机构	成都创新引擎知识产权代理有限公司	代理人	柴越

摘要

本发明公开了一种合成6‑溴‑3,4‑二氢‑1H‑[1,8]萘啶‑2‑酮的新方法，涉及化学合成领域，采用四步合成法，运用溴素进行2‑氨基‑3‑羟甲基吡啶中苯环上的氢取代，生成2‑氨基‑3‑羟甲基‑5‑溴吡啶；随后，运用二氯亚砜中的氯取代2‑氨基‑3‑羟甲基‑5‑溴吡啶中的羟基，生成2‑氨基‑3‑甲基氯‑5‑溴吡啶盐酸盐；然后，运用丙二酸二乙酯进行2‑氨基‑3‑甲基氯‑5‑溴吡啶盐酸盐的成环反应，生成6‑溴‑3‑羧酸乙酯‑1,2,3,4‑四氢1,8‑萘啶‑2‑酮；最后，在碱性条件下使6‑溴‑3‑羧酸乙酯‑1,2,3,4‑四氢1,8‑萘啶‑2‑酮脱去羧酸乙酯基，得到终产物6‑溴‑3,4‑二氢‑1H‑[1,8]萘啶‑2‑酮。这种方法原料成本低，合成工艺简单，反应条件不苛刻，操作安全、方便且终产物收率高，适于大规模工业化生产。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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