氘代替格瑞洛衍生物、制备方法及其在制备抗凝药物中的应用

发明专利无效专利

申请号：
CN201710550561.2
IPC分类号：C07D487/04;A61K31/519;A61P7/02;A61P9/10
申请日期：
2017-07-07
申请人：
浙江永宁药业股份有限公司;浙江大学

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法律信息

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著录项信息

专利名称	氘代替格瑞洛衍生物、制备方法及其在制备抗凝药物中的应用
申请号	CN201710550561.2	申请日期	2017-07-07
法律状态	驳回	申报国家	中国
公开/公告日	2017-09-26	公开/公告号	CN107200745A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D487/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D487/00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D 451/00至C07D 477/00组中〔2，5〕 C07D487/02 在稠合系中含有两个杂环〔2〕 C07D487/04 邻位稠合系〔2，5〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;8;7;/;0;4;;;A;6;1;K;3;1;/;5;1;9;;;A;6;1;P;7;/;0;2;;;A;6;1;P;9;/;1;0查看分类表>
申请人	浙江永宁药业股份有限公司;浙江大学	申请人地址	浙江省台州市黄岩区梅花井路4号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	浙江永宁药业股份有限公司,浙江大学	当前权利人	浙江永宁药业股份有限公司,浙江大学
发明人	叶天健;陈鑫;董晓武;胡永洲;王思宇;叶琴锋
代理机构	杭州之江专利事务所（普通合伙）	代理人	黄燕

摘要

本发明公开了一种氘代替格瑞洛衍生物，包括具有通式(I)所示结构的化合物、及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物：其中：R1为丙烷基、氘代的丙烷基；R2为H、氘代乙酰基、缬氨酰基、甘氨酰基或脯氨酰基。本发明还公开了上述氘代替格瑞洛衍生物的制备方法和制备抗血小板凝集药物中的应用。本发明通过对替格瑞洛进行改造，将氘代氢引入到替格瑞洛中，提供了一种氘代替格瑞洛衍生物，改善了药物的药动学性能，延长了替格瑞洛的半衰期和生物利用度。

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