一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用

发明专利有效专利

申请号：
CN201810709350.3
IPC分类号：C07K14/00;A61K38/16;A61P35/00
申请日期：
2018-07-02
申请人：
中山大学附属第五医院

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专利名称	一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用
申请号	CN201810709350.3	申请日期	2018-07-02
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2018-12-14	公开/公告号	CN108997480A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K14/00 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K14/00 具有多于20个氨基酸的肽；促胃液素；生长激素释放抑制因子；促黑激素；其衍生物〔6〕	IPC分类号	C;0;7;K;1;4;/;0;0;;;A;6;1;K;3;8;/;1;6;;;A;6;1;P;3;5;/;0;0查看分类表>
申请人	中山大学附属第五医院	申请人地址	广东省珠海市香洲区梅华东路52号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中山大学附属第五医院	当前权利人	中山大学附属第五医院
发明人	陈守登;黄钊霞;康斯斯;周子亮;陈小雪
代理机构	广州嘉权专利商标事务所有限公司	代理人	俞梁清

摘要

本发明公开了一种具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽、抑制剂及其设计方法与应用，所述多肽的氨基酸序列如Seq No.1所示。所述抑制剂包括上述多肽。所述设计方法包括以下步骤：S1、获取AF10‑DOT1L复合物晶体结构，找出具有抑制DOT1L结合的多肽前体；S2、获得AF10‑多肽前体复合物晶体；S3、设计出具有与AF10特异性结合的多肽片段；S4、在S3的基础上进一步优化出具有抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性的多肽。本发明还包括将上述多肽应用在组蛋白去甲基化酶DOT1L抑制剂药物制备中。与现有技术相比，该多肽具有能够特异性抑制组蛋白甲基化酶DOT1L二甲基化活性，具有良好的应用前景。

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