嘧啶-4-基)丙烯酰胺、其制备方法及其用途

发明专利无效专利

申请号：
CN201010185021.7
IPC分类号：C07D491/048;A61K31/519
申请日期：
2010-05-28
申请人：
中国科学院上海药物研究所

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法律信息

引证文献

著录项信息

专利名称	嘧啶-4-基)丙烯酰胺、其制备方法及其用途
申请号	CN201010185021.7	申请日期	2010-05-28
法律状态	撤回	申报国家	中国
公开/公告日	2011-11-30	公开/公告号	CN102260270A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D491/048 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D491/00 杂环化合物，在稠环系中含有1个或多个有氧原子作为仅有的杂环原子的环，且含有1个或多个有氮原子作为仅有的杂环原子的环，不包含在C07D 451/00至C07D 459/00、C07D 463/00、C07D 477/00或C07D 489/00组中〔2〕 C07D491/02 在稠环系中含有两个杂环〔2〕 C07D491/04 邻位稠合系〔2〕 C07D491/044 在含氧环上仅有1个氧原子作为杂环原子〔3〕 C07D491/048 含氧环是五元环〔3〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;9;1;/;0;4;8;;;A;6;1;K;3;1;/;5;1;9查看分类表>
申请人	中国科学院上海药物研究所	申请人地址	上海市太原路294号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中国科学院上海药物研究所	当前权利人	中国科学院上海药物研究所
发明人	丁侃;胡有洪;方建平;刘杨;李德文
代理机构	北京金信立方知识产权代理有限公司	代理人	刘晔;鲁云博

摘要

本发明涉及生物医药领域，具体涉及一种小分子化合物——N-(2-甲基呋喃[2，3-d]嘧啶-4-基)丙烯酰胺(HK-156)及其制备方法，还涉及该化合物的用途，即其作为小分子核转录因子NF-κB信号通路抑制剂抑制炎症因子的表达从而达到抗炎作用的用途。本发明提供的小分子化合物HK-156，其通过作用于TAK1上游的靶点，抑制LPS诱导的TAK1的磷酸化，进而引起IKKβ磷酸化的降低，从而导致IκBα的磷酸化和降解，并导致随后的NF-κB转位入核及其与κB增强子序列的结合受到抑制。本发明提供的小分子化合物HK-156有望开发为一种新的抗炎药物。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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