一种奥拉帕尼的合成方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201810141920.3
IPC分类号：C07D237/32
申请日期：
2018-02-11
申请人：
北京耀诚惠仁科技有限公司

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著录项信息

专利名称	一种奥拉帕尼的合成方法
申请号	CN201810141920.3	申请日期	2018-02-11
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2018-06-08	公开/公告号	CN108129397A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D237/32 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D237/00 杂环化合物，含1，2-二嗪环或氢化1，2-二嗪环〔2〕 C07D237/26 与碳环或碳环系稠合〔2〕 C07D237/30 酞嗪〔2〕 C07D237/32 有氧原子直接连在含氮环的碳原子上〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;2;3;7;/;3;2查看分类表>
申请人	北京耀诚惠仁科技有限公司	申请人地址	北京市海淀区上地十街1号院2号楼11层1106室变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	北京耀诚惠仁科技有限公司	当前权利人	北京耀诚惠仁科技有限公司
发明人	乔红炜;卞伟光;李乔莹
代理机构	北京东正专利代理事务所（普通合伙）	代理人	暂无

摘要

本发明公开了一种奥拉帕尼的合成方法，该方法以邻苯二甲酰肼为起始原料，通过与三氯氧磷反应生成1‑氯‑4‑羰基酞嗪，进而与2‑氟‑5‑溴甲基苯甲酸乙酯反应生成2‑氟‑5‑[(4‑羰基‑3,4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基]苯甲酸乙酯；然后水解，经酰化，与1‑(环丙基羰基)‑哌嗪缩合反应生成奥拉帕尼。本发明合成方法首次以邻苯二甲酰肼作为起始原料，原料易得，绿色环保；且采用了Neigishi偶联，使用有机金属进行反应，避免使用成本较高的儿萘酚硼烷，改用锌粉，降低了生产成本，路线总产率达到70.2％。本发明合成方法的反应路线较短，反应条件温和，适宜工业化大生产。

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