一种制备普拉格雷的方法及普拉格雷盐酸盐新晶型

发明专利无效专利

申请号：
CN201110169901.X
IPC分类号：C07D495/04;A61K31/4365;A61P7/02
申请日期：
2011-06-22
申请人：
广东东阳光药业有限公司;宜昌长江药业有限公司

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专利名称	一种制备普拉格雷的方法及普拉格雷盐酸盐新晶型
申请号	CN201110169901.X	申请日期	2011-06-22
法律状态	撤回	申报国家	暂无
公开/公告日	2012-12-26	公开/公告号	CN102838618A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D495/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D495/00 杂环化合物，在稠环系中至少有1个杂环具有硫原子作为仅有的杂环原子〔2〕 C07D495/02 在稠环系中含有两个杂环〔2〕 C07D495/04 邻位稠合系〔2〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;9;5;/;0;4;;;A;6;1;K;3;1;/;4;3;6;5;;;A;6;1;P;7;/;0;2查看分类表>
申请人	广东东阳光药业有限公司;宜昌长江药业有限公司	申请人地址	广东省东莞市松山湖科技产业园区变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	广东东阳光药业有限公司,宜昌长江药业有限公司	当前权利人	广东东阳光药业有限公司,宜昌长江药业有限公司
发明人	黎利军;王海龙;王仲清
代理机构	北京集佳知识产权代理有限公司	代理人	逯长明

摘要

本发明涉及药物化学领域，公开了一种制备普拉格雷的方法及普拉格雷盐酸盐新晶型。本发明在低沸点且低毒性的溶剂中进行乙酰化制备普拉格雷，避免了使用甲苯、乙腈等高沸点、毒性高的溶剂，解决了普拉格雷热不稳定的技术问题，减少了普拉格雷的损失，提高了产率，制备普拉格雷产率均在85％以上，纯度均在99.5％以上，可用于制备药学上可接受的普拉格雷任意盐。本发明所述基本上纯净的普拉格雷盐酸盐新晶型H1、H2和H3在口服吸收性、激活新陈代谢和抑制血小板凝聚活性方面性能优异，并且其毒性弱，具有良好的储存和处理稳定性，可用于制备预防或治疗由血栓或栓塞所引起的疾病的药物。

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