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一种比拉斯汀关键中间体的制备方法

发明专利有效专利
  • 申请号:
    CN202110584786.6
  • IPC分类号:C07D401/04
  • 申请日期:
    2021-05-27
  • 申请人:
    常州大学
著录项信息
专利名称一种比拉斯汀关键中间体的制备方法
申请号CN202110584786.6申请日期2021-05-27
法律状态暂无申报国家中国
公开/公告日2021-08-24公开/公告号CN113292534A
优先权暂无优先权号暂无
主分类号C07D401/04IPC分类号C;0;7;D;4;0;1;/;0;4查看分类表>
申请人常州大学申请人地址
江苏省常州市武进区滆湖路1号 变更 专利地址、主体等相关变化,请及时变更,防止失效
权利人常州大学当前权利人常州大学
发明人张跃;辜顺林;岳家委;张娇娇;严生虎;陶健雯;李益;郦雯娟
代理机构常州市英诺创信专利代理事务所(普通合伙)代理人王志慧
摘要
本发明属于药物合成技术领域,涉及一种比拉斯汀关键中间体的制备方法,该中间体具体为:2‑(4‑(2‑(4‑(1‑(2‑乙氧基乙基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)乙基)苯基)‑2‑甲基丙酸酯(Ⅱ),由在高位阻碱的作用下,将化合物(16)转化为相应的烯醇负离子,再以Ni配合物和Lewis酸为催化剂,将该烯醇负离子与化合物(15)缩合生成目标产物Ⅱ,反应流程式为:本发明旨在提供一种合成路线简短、原料价廉易得、操作简便,收率高、“三废”污染少的技术方案:所提供的路线原料条件温和,收率高,避免了传统工艺所报道的繁琐的构建季碳原子方法,适合工业化生产。

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