一种巴瑞替尼的制备方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201710181322.4
IPC分类号：C07D487/04
申请日期：
2017-03-24
申请人：
南京优科制药有限公司;南京优科生物医药研究有限公司;南京优科生物医药集团股份有限公司

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专利名称	一种巴瑞替尼的制备方法
申请号	CN201710181322.4	申请日期	2017-03-24
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2017-09-19	公开/公告号	CN107176955A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D487/04 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D487/00 在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物，不包含在C07D 451/00至C07D 477/00组中〔2，5〕 C07D487/02 在稠合系中含有两个杂环〔2〕 C07D487/04 邻位稠合系〔2，5〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;8;7;/;0;4查看分类表>
申请人	南京优科制药有限公司;南京优科生物医药研究有限公司;南京优科生物医药集团股份有限公司	申请人地址	江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	南京优科制药有限公司,南京优科生物医药研究有限公司,南京优科生物医药集团股份有限公司	当前权利人	南京优科制药有限公司,南京优科生物医药研究有限公司,南京优科生物医药集团股份有限公司
发明人	张峰;车晓明;黄晓静;朱素华;薛峪泉
代理机构	暂无	代理人	暂无

摘要

本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法，以4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶(II)为原料，与苯磺酰氯在碱存在下经取代反应制得中间体III；然后在钯催化体系和碱存在下，中间体III与4‑吡唑硼酸频哪醇酯经Suzuki偶联反应制得中间体V；然后中间体V与3‑(氰基亚甲基)氮杂环丁烷‑1‑甲酸叔丁酯在催化剂存在下经迈克尔加成反应制得中间体VII；然后中间体VII在盐酸作用下脱除Boc保护制得中间体VIII；然后在碱存在下，中间体VIII与乙磺酰氯在有机溶剂中经磺酰胺化反应制得中间体IX；最后中间体IX在四甲基氟化铵或四丁基氟化铵或二者的三水合物之一作用下脱除苯磺酰基保护，即得巴瑞替尼(I)。与现有技术相比，本发明所述方法具有原料易得、成本低廉、产品收率高以及易于工业化生产的优点。

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