他唑巴坦中间体、其制备方法及利用该中间体制备他唑巴坦的方法

发明专利有效专利

申请号：
CN202010832032.3
IPC分类号：C07D499/87;C07D499/04
申请日期：
2020-08-18
申请人：
重庆西米瑞医药技术有限公司

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专利名称	他唑巴坦中间体、其制备方法及利用该中间体制备他唑巴坦的方法
申请号	CN202010832032.3	申请日期	2020-08-18
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2020-11-10	公开/公告号	CN111909177A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07D499/87 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07D 杂环化合物（高分子化合物入C08）〔2〕 C07D499/00 杂环化合物，含有4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，即含有下式环系的化合物，例如，青霉素，青霉烯；这类环系进一步稠合，例如与含氧、含氮或含硫杂环2，3-稠合〔2〕 C07D499/87 在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基，并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2的化合物〔6〕	IPC分类号	C;0;7;D;4;9;9;/;8;7;;;C;0;7;D;4;9;9;/;0;4查看分类表>
申请人	重庆西米瑞医药技术有限公司	申请人地址	重庆市九龙坡区科园四街70-1、70-2号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	重庆西米瑞医药技术有限公司	当前权利人	重庆西米瑞医药技术有限公司
发明人	税波;杨鹏
代理机构	成都睿道专利代理事务所（普通合伙）	代理人	贺理兴

摘要

本发明涉及医药化工领域，公开了多个他唑巴坦中间体及其制备方法，具体地：由乙二醛和肼经乙二醛双腙制备1‑氨基‑1H‑1,2,3三氮唑，再与(2S,3S)‑3‑甲基‑3‑氯甲基‑7‑氧代‑4‑硫代‑1‑氮杂双环[3.2.0]庚烷‑2‑甲酸某酯反应制得中间体V；中间体V经氧化反应制得中间体VI，中间体VI经重氮化反应制得中间体VII，中间体VII经脱保护反应制得他唑巴坦。本发明所得中间体均纯度好，收率高；最终制得的他唑巴坦成品收率高达90％以上，纯度高达99.0％以上；且中间体的制备方法操作简便，成熟可靠，反应路线短，原料易得，适合于大规模工业化生产；他唑巴坦成品的制备方法反应条件温和、工艺简单、成本低、收率高、纯度高，对环境友好，具有较好的经济效益，适用于工业化生产。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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