一种靶向泛素化降解Smad3的化合物

发明专利有效专利

申请号：
CN201510363152.2
IPC分类号：C07K7/06
申请日期：
2015-06-25
申请人：
中山大学附属第一医院

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专利名称	一种靶向泛素化降解Smad3的化合物
申请号	CN201510363152.2	申请日期	2015-06-25
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2015-11-25	公开/公告号	CN105085620A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K7/06 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K7/00 在完全确定的序列中含有5~20个氨基酸的肽；其衍生物〔4，6〕 C07K7/04 仅含有正常肽键的直链肽〔4〕 C07K7/06 含有5~11个氨基酸〔4〕	IPC分类号	C;0;7;K;7;/;0;6查看分类表>
申请人	中山大学附属第一医院	申请人地址	广东省广州市中山二路58号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	中山大学附属第一医院	当前权利人	中山大学附属第一医院
发明人	王欣
代理机构	广州三环专利商标代理有限公司	代理人	郝传鑫;宋静娜

摘要

本发明提供了一种靶向泛素化降解Smad3的化合物，所述靶向泛素化降解Smad3的化合物是由式(Ⅰ)所示的化合物和式(II)所示的泛素连接酶E3识别配体通过式(III)所示的连接两者的Linker连接而成。本发明将计算机模拟筛选与靶向泛素化降解蛋白质技术联合应用构建了一种能与Smad3特异结合的通过泛素化途径靶向降解Smad3蛋白的化合物，并证实其可以靶向泛素化降解Smad3蛋白。由于Smad3是已知致纤维化最主要的信号蛋白，因此该Protac理论上具有抗纤维化作用，并且由于其分子量小可以自由进出细胞，其很可能成为治疗纤维化的新药物，不仅具有科学价值还具有重要的社会价值。

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