一种片段缩合制备醋酸阿托西班的方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201410802681.3
IPC分类号：C07K7/16;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02
申请日期：
2014-12-18
申请人：
兰州大学

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专利名称	一种片段缩合制备醋酸阿托西班的方法
申请号	CN201410802681.3	申请日期	2014-12-18
法律状态	授权	申报国家	中国
公开/公告日	2015-03-25	公开/公告号	CN104447960A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K7/16 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K7/00 在完全确定的序列中含有5~20个氨基酸的肽；其衍生物〔4，6〕 C07K7/04 仅含有正常肽键的直链肽〔4〕 C07K7/16 催产素，后叶加压素；相关的肽类〔4〕	IPC分类号	C;0;7;K;7;/;1;6;;;C;0;7;K;1;/;0;6;;;C;0;7;K;1;/;0;4;;;C;0;7;K;1;/;0;2查看分类表>
申请人	兰州大学	申请人地址	甘肃省兰州市天水南路222号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	兰州大学	当前权利人	兰州大学
发明人	彭雅丽;常民;王锐;方泉;薛宏祥
代理机构	南京苏高专利商标事务所（普通合伙）	代理人	肖明芳

摘要

本发明公开了一种片段缩合制备醋酸阿托西班的方法，其特征在于，固相制备阿托西班的全保护的第一肽片段序列树脂，在固相中氧化形成二硫键，然后将环化的全保护的第一肽片段序列从树脂上裂解下来；液相中环化的全保护的第一肽片段序列与H‑Gly‑NH2缩合得到全保护的阿托西班；然后脱去侧链保护基得到阿托西班粗肽，纯化转盐得到醋酸阿托西班；其中，所述的第一肽片段序列为阿托西班序列中的第1～8位氨基酸。本发明利用固液相结合的方法制备醋酸阿托西班，提高了产率和纯度，由于采用2‑氯‑三苯甲基氯树脂和固相环化使得成本降低，利于大规模生产。

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