一种地加瑞克的固相合成方法

发明专利有效专利

申请号：
CN201410211655.3
IPC分类号：C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04
申请日期：
2014-05-19
申请人：
泰州施美康多肽药物技术有限公司

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专利名称	一种地加瑞克的固相合成方法
申请号	CN201410211655.3	申请日期	2014-05-19
法律状态	暂无	申报国家	中国
公开/公告日	2014-08-20	公开/公告号	CN103992392A
优先权	暂无	优先权号	暂无
主分类号	C07K7/23 ? IPC结构图谱： C 化学；冶金 C0 化学 C07 有机化学〔2〕 C07K 肽（含有β-内酰胺的肽入C07D；在分子中除了形成本身的肽环外不含有任何其他的肽键的环状二肽，如哌嗪-2，5-二酮入C07D；环肽型麦角生物碱入C07D 519/02；单细胞蛋白质、酶入C12N；获得肽的基因工程方法入C12N 15/00）〔4〕 C07K7/00 在完全确定的序列中含有5~20个氨基酸的肽；其衍生物〔4，6〕 C07K7/04 仅含有正常肽键的直链肽〔4〕 C07K7/23 促黄体激素释放激素（LHRH）；相关的肽类〔6〕	IPC分类号	C;0;7;K;7;/;2;3;;;C;0;7;K;1;/;0;6;;;C;0;7;K;1;/;0;4查看分类表>
申请人	泰州施美康多肽药物技术有限公司	申请人地址	江苏省南通市如皋市长江镇粤江路7号变更专利地址、主体等相关变化，请及时变更，防止失效
权利人	江苏新瑞药业有限公司	当前权利人	江苏新瑞药业有限公司
发明人	董守良;曹硕;李兆亮;葛鑫
代理机构	南京苏高专利商标事务所（普通合伙）	代理人	肖明芳

摘要

本发明公开了一种地加瑞克及原料的合成方法，以Fmoc‑氨基树脂为固相载体，用ivdde代替5位苯丙氨酸苯环4位氨基相连的乳清酸片段，从C端到N端依次缩合反应连接10个保护的氨基酸，得到全保护肽树脂，然后脱掉N端D‑Nal的Fmoc保护基，用乙酸酐和吡啶乙酰化，脱掉ivDde替换上Hor，用裂解试剂切割肽树脂，冰乙醚沉淀得到粗肽。此外，本专利还涉及到用ivDde‑OH和Fmoc‑Aph‑OH合成原料Fmoc‑Aph(ivDde)‑OH的方法。本发明先引入了ivDde合成十肽，之后再替换上Hor避免了重排副反应的发生，工艺步骤简单，易于控制，对人体和环境影响小，产率高，适合大规模生产。

序号	公开(公告)号	公开(公告)日	申请日	专利名称	申请人
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